中文名称(S)-3-(甲氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇中文同义词(S)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇;(S)-3-(甲氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇;度洛西汀EP杂质B;盐酸度洛西汀杂质B;(S)-3-甲基氨基-1-(噻吩-2-基)-1-丙醇;(S)-3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇;(S)-N-甲胺基-1-(2-噻吩)-1-丙醇;3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇1G英文名称(S)-3-(MethylaMino)-1-(2-thienyl)-1-propanol英文同义词2-ThiopheneMethanol,a-[2-(MethylaMino)ethyl]-,(aS)-;3-Methylamino-1-(2-thienyl)-1-propanol,Duloxetineintermediate;(S)-N-methyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)propanamine;(1S)-(-)-3-(MethylaMino)-1-(thien-2-yl)propan-1-ol;(S)-α-[2-(MethylaMino)ethyl]-2-thiopheneMethanol;N-Meth;(S)-2-[3-(Methylamino)-1-hydroxypropyl]thiophene;N-Methyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)-3-aMinopropaneCAS号116539-55-0分子式C8H13NOS分子量171.26EINECS号601-437-5相关类别中间体;对照品-杂质对照品;手性砌块;度洛西汀杂质;化工中间体;医药原料;药物杂质及中间体;杂质对照品;系列1;度洛西汀;分析化学;对照品;Amines;Aromatics;HChemicalbooketerocyclesMol文件116539-55-0.mol结构式(S)-3-(甲氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇性质熔点72.0to76.0°C沸点294.3±35.0°C(Predicted)密度1.128±0.06g/cm3(Predicted)储存条件underinertgas(nitrogenorArgon)at2–8°C溶解度可溶于氯仿(少许)、乙酸乙酯(少许)、甲醇(少许)形态固体酸度系数(pKa)13.77±0.20(Predicted)颜色灰白色至粉红色InChIKeyYEJVVFOJMOHFRL-ZETCQYMHSA-NCAS数据库116539-55-0(S)-3-(甲氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇用途与合成方法性质3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇在常温常压下呈灰白色或者粉色固体。用途3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇是5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药度洛西汀的合成中间体,度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。制备方法在装有滴液漏斗、搅拌器、冷却管和温度计的1L四颈烧瓶中,加入N-甲基-N-异丁氧基羰基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺114.8mg(0.42mmol)和2-丙醇5ml,加入体积分数为30%的氢氧化钠水溶液0.2g,让其在30度反应24小时。反应完成后,浓缩反应液,用乙酸乙酯提取残留物,合并得到的乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥,真空旋干溶剂,残留物经硅胶柱色谱法纯化,得到3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇,产率为92%。图3-甲基氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇的合成路线 |