文名称依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物中文同义词伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物;依杜沙班;依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物;依度沙班甲磺酸盐;依杜沙班对甲苯磺酸盐一水合物;伊多塞班对甲苯磺酸盐一水合物;甲苯磺酸伊多沙班;依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物英文名称Edoxaban(tosylateMonohydrate)英文同义词Edoxaban(tosylateMonohydrate);Edoxabantosilate;Ethanediamide,N1-(5-chloro-2-pyridinyl)-N2-[(1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(4,5,6,7-tetrahydro-5-methylthiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl]-,4-methylbenzenesulfonate,hydrate;Edoxabanp-toluenesulfonatemonohydrate;N-(5-Chloropyridin-2-yl)-N’-((1S,2R,4S)-4-[(dimethylamino)carbonyl]-2-[[(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridin-2-yl)carbonyl]amino]cyclohexyl)ethanediamidep-toluenesulfonatemonohydrate;edoxabantosylatehydrate;N1-(5-Chloropyridin-2-yl)-N2-((1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-(5-methyl-4,5,6,7-tetrahydrothiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamido)cyclohexyl)oxalamide4-methylbenzenesulfonatehydrate;EdoxabanTosylateHydrate1CAS号122919Chemicalbook4-11-9分子式C31H38ClN7O7S2分子量720.26EINECS号1592732-453-0相关类别小分子抑制剂,天然产物;甲磺酸;小分子抑制剂;原料药;细胞生物学试剂;心脑血管;医用原料;杂质对照品;化学试剂;依度沙班系列产品;Inhibitors;APIMol文件1229194-11-9.mol结构式依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物性质熔点>252°C(dec.)储存条件Hygroscopic,Refrigerator,underinertatmosphere溶解度氯仿(微溶)、DMSO(微溶)、甲醇(微溶、超声处理)形态固体颜色白色至类白色稳定性吸湿性InChIKeyZLFZITWZOYXXAW-BUZWFPPCNA-NSMILESS(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.N([C@@H]1C[C@@H](C(=O)N(C)C)CC[C@@H]1NC(=O)C(=O)NC1N=CC(Cl)=CC=1)C(C1SC2CN(C)CCC=2N=1)=O|&1:12,14,22,r|依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物用途与合成方法抗凝药2015年1月8日,美国FDA批准日本第一三共(DaiichiSankyo)制药公司的抗凝药物依杜沙班(Edoxaban),商品名为Savaysa。依杜沙班是一种选择性凝血因子Xa抑制剂口服片剂,预防治疗深静脉血栓和肺栓塞,用于降低非瓣膜性房颤(NVAF)患者中风及系统性栓塞风险事件,目前有60mg、30mg和15mg三种规格。生物活性Edoxaban(DU-176b)是factorXa选择性抑制剂,也是具有口服效应的抗凝药物。靶点TargetValueFactorXa(Cell-freeassay)0.561nM(Ki)体外研究在人血浆中,0.256和0.508μM的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间,并激活部分促凝血酶原激酶时间。体内研究在大鼠和猴子体内,Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中,Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。 |