中文名称PLX5622中文同义词化合物PLX-5622;6-氟-N-((5-氟-2-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-5-((5-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺;6-氟-N-[(5-氟-2-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-5-[(5-甲基-7-氮杂吲哚-3-基)甲基]吡啶-2-胺英文名称PLX5622英文同义词PLX5622;PLX5622;PLX-5622;3-Pyridinemethanamine,5-fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-;5-Fluoro-N-[6-fluoro-5-[(5-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-2-methoxy-3-pyridinemethanamine;PLX5622USP/EP/BP;6-FLUORO-N-((5-FLUORO-2-METHOXYPYRIDIN-3-YL)METHYL)-5-((5-METHYL-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-3-YL)METHYL)PYRIDIN-2-AMINE;PLX5622,PLX5622,Inhibitor,CSF-1receptor,microglial,CSF1R,orally,pathology,inhibit,c-Fms,penetrant,preceding,brain,colonystimulatingfactor1receptor,CSF-1R,elimination;6-Fluoro-N-[(5-fluoro-2-methoxy-3-pChemicalbookyridyl)methyl]-5-[(5-methyl-7-azaindole-3-yl)methyl]pyridin-2-amineCAS号1303420-67-8分子式C21H19F2N5O分子量395.41EINECS号相关类别活性分子;有机中间体;APIMol文件1303420-67-8.mol结构式PLX5622性质密度1.364±0.06g/cm3(Predicted)储存条件-20°C溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)形态固体酸度系数(pKa)13?+-.0.40(Predicted)颜色淡黄色低稳定性可在-20°C下的DMSO中的溶液储存长达3个月。PLX5622用途与合成方法应用PLX5622是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的CSF1R抑制剂,Ki值为5.9nM,可用于病程发展前和过程中,扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622具有较好的药理学特性。生物活性PLX5622是一种高选择性的CSF-1R抑制剂,IC50小于10nM,其对CSF-1R的选择性比对KIT和FLT3的选择性高20倍以上。靶点TargetValueCSF-1R(Cell-freeassay)0.016μMFLT3(Cell-freeassay)0.39μMKIT(Cell-freeassay)0.86μMAURKC(Cell-freeassay)1μMKDR(Cell-freeassay)1.1μM体内研究在小鼠、大鼠、狗和猴体内,PLX5622具有理想的药代动力学属性,其脑渗透率约为20%。PLX5622具有低的系统清除率、中等的分布容积、口服生物利用度良好(>30%)。它是研究小胶质动态的有效工具。在阿尔茨海默症病理学的发展过程中或之前,PLX5622可引起持续、特异的小神经胶质细胞的消除。 |