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产品名称： 乙丙昔罗钠 Cas No.： 170787-99-2 分子式： C20H22NNaO4 分子量： 363.38 中文名称乙丙昔罗钠中文同义词乙丙昔罗纳;乙丙昔罗钠;2-[4-[2-[(3,5-二甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸钠英文名称Efaproxiralsodium英文同义词EFAPROXIRALSODIUM;Sodium2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoate;2-[4-[2-(3,5-Dimethylphenylamino)-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropionicacid;RSR-13;2-(4-(2-((3,5-Dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methylpropanoicacidmonosodiumsalt;Propanoicacid,2-(4-(2-((3,5-dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methyl-,monosodiumsalt;Rsr13sodium;Unii-3L83qp52xiCAS号170787-99-2分子式C20H24NNaO4分子量365.4EINECS号811-228-2相关类别小分子抑制剂，天然产物;InhibitorsMol文件170787-99-2.mol结构式乙丙昔罗钠性质熔点240.0~244.0°C储存条件Storeat-20°C溶解度超声检测水中≥12.83mg/mL；DMSO中≥18.4mg/mL；乙醇中≥18.45mg/mL形态粉末或块状颜色白色到近乎白色乙丙昔罗钠用途与合成方法放疗增效剂乙丙昔罗钠是乙丙昔罗的钠盐，乙丙昔罗是一种合成的变构血红蛋白调节剂，由美国AllosThera-peutics公司首先研制。该化合物是首个放疗增效剂，可用于实体瘤(如脑瘤、乳腺癌脑转移、非小细胞性肺癌脑转移)、心肌梗死、脑中风等缺血、缺性疾病的治疗，可增强氧扩散到Chemicalbook低氧肿瘤组织，提高标准放疗效果，是目前与血浆蛋白结合最弱、生理活性最强的变构血红蛋白调节剂。生物活性EfaproxiralSodium是一种人工合成的血红素异构修饰剂，用于乳腺癌脑转移瘤的治疗。体外研究Efaproxiral是hemoglobinoxygen结合亲和力的合成变构调节剂，已被证明能可逆地结合到血红蛋白，稳定脱氧血红蛋白四聚体的构象以减少其对氧的亲和力。体内研究在呼吸空气和氧气的小鼠中，Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6肿瘤的放射生物学缺氧分数，从24％到9％，提高了肿瘤对辐射的反应。Efaproxiral和氧增加了生长延迟至5.7天，这比单独使用Carboplatin提高了2.4日（71％），比Carboplatin和氧气提高2.1天数（57％）。因此，Efaproxiral和氧呼吸提高了100毫克/千克和150毫克/千克carboplatin的抑癌效果，但不增加100毫克/千克carboplatin在呼吸空气的小鼠中的毒性。在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral显著增加肿瘤氧合，在5天内由8.4毫米汞柱增加至43.4毫米汞柱，治疗后最大升幅出现在22-31分钟。在RIF-1肿瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral加氧加辐射导致肿瘤生长抑制，抑制显著不同于从第3天至5天辐射加氧。用途用作放射治疗辅助药物，可增加肿瘤区域耐受氧气水平，提高放射治疗疗效。生产方法乙丙昔罗合成方法包括:1)4-羟基苯乙酸与过量二氯亚砜反应得4-羟基苯乙酰氯后，与3，5-二甲基苯胺缩合得酰胺中间体(Ⅱ)，再与丙酮、氯仿在氢氧化钠存在下发生缩合反应得到目标产物;2)4-羟基苯乙酸与3，5-二甲基苯胺在不同溶剂(如二甲苯、1，3，5-三甲苯、五氯化磷、氮气或氩气)的条件下，直接反应制得酰胺中间体(Ⅱ)，再按路线1得到目标产物;3)4-羟基苯乙酸与3，5-二甲基苯胺在羰基咪唑催化下反应得到中间体(Ⅱ)后，与溴代丁酸乙酯缩合得到酯，最后经碱水解得到目标产物。