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产品名称： 盐酸环胞苷 Cas No.： 10212-25-6 分子式： C9H11N3O4.HCl 分子量： 261.66 中文名称盐酸环胞苷中文同义词2-羟甲基-2,3,3A,9A-四氢-3-羟基-6-亚胺基-6H-呋喃并[2’,3’,4,5]-唑并[3,2-A]嘧啶盐酸盐;环胞甙;盐酸安西他滨;盐酸环胞苷/环孢苷;2,2‘-脱水胞苷盐酸盐;盐酸安西他滨环胞苷;环胞甙盐酸盐(>98%,BR);2,2′-脱水-(1-Β-D-阿拉伯呋喃糖基)胞嘧啶盐酸盐英文名称2,2’-Anhydro-1-beta-D-arabinofuranosylcytosinehydrochloride英文同义词1-beta-d-arabinofuranosyl-2,2’-anhydro-cytosinhydrochloride;hydroxy-6-imino-,monohydrochloride,stereoisomer;nsc-145668;o-2,2’-cyclocytidinemonohydrochloride;2,2’-ANHYDRO-(1-BETA-D-ARABINOFURANOSYL)CYTOSINEHYDROCHLORIDE;2,2’-ANHYDROCYTIDINEHYDROCHLORIDE;ANCITABINEHYDROCHLORIDE;Ancitabinehydrochloride,2,2′-Anhydro-(1-β-D-arabinofuranosyl)cytosinehydrochloride,Cyclo-C,CyclocytidineCAS号10212-25-6分子式C9H12ClN3O4分子量261.66EINECS号233-515-6相关类别细胞信号和神经生物学;其他生化试剂;中间体;小分子抑制剂;原料药;化学试剂;核苷;植物激素及核酸类;生化试剂;核酸;细胞生物学;生化试剂-植物激素及核酸类;医药中间体;APIintermediates;Biochemistry;Nucleosidesandtheiranalogs;Nucleosides,Nucleotides&RelatedReagents;核苷及其衍生物;核酸类;生物化学品;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;医药化工类;化工原料;医药原料;通用生化试剂-糖类;标准品;医用原料Mol文件10212-25-6.mol结构式盐酸环胞苷性质熔点269-270°C(dec.)(lit.)比旋光度-21.8º(c=2,water)折射率-21°(C=2,H2O)储存条件Inertatmosphere,2-8°C溶解度少量溶于甲醇和水形态粉末颜色白色Merck14,629InChIKeyKZOWNALBTMChemicalbookILAP-JBMRGDGGSA-NLogP-2.301(est)盐酸环胞苷用途与合成方法化学性质本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭；在水中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在乙醚、苯、氯仿中几乎不溶；mp256-262℃(分解)。比旋光度-20°--23°(c=2g/ml，H2O)。用途抗肿瘤药。不良反应和阿糖胞苷相似，但较轻。有骨髓抑制作用。白细胞、血小板减少。用量大时常出现腮腺痛，局部冷敷可使疼痛减轻。有时可见流涎，有时可见体位性低血压、结膜充血、鼻黏膜肿胀，个别病人出现头痛、皮疹，偶可引起一过性肺部炎症变化。用药期间应严格检查血象。用途对各种类型急性白血病及脑膜白血病均有效用途生产滴眼液。生产方法以葡萄糖酸钙为原料D-阿拉伯糖的制备投料为葡萄糖酸钙(m)：水(V)：过氧化氢(30%，V)：葡萄糖酸铁水溶液(10%，V)：95%乙醇(V)=1：8.1：0.88：0.22：0.3。将葡萄糖酸钙投入90℃水中，加热至沸腾。搅拌10min后降温至70℃，加入葡萄糖酸铁。搅拌10min后降温至65℃，每隔20min加一次过氧化氢，6h内加完，其间保持温度为60-65℃。反应完成后冷却，过滤，将滤液通过强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂007×7(732)和强碱性季铵I型阴离子交换树脂201×7(717)，当流出液对斐林试液呈阳性反应时开始收集。收集液于60℃以下减压浓缩，加95%乙醇，放置过夜，过滤，干燥，得产品。葡萄糖酸钙[葡萄糖酸铁，过氧化氢]→[60-65℃,6h]D-阿拉伯糖2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉的制备投料比为D-阿拉伯糖(m)：氰胺(V)：25%-28%氨水(V)：甲醇(V)=1：0.29：0.5：3。将D-阿拉伯糖、氰胺、甲醇-氨水溶液加热，于40-45℃反应4h，冷却过夜后过滤，得产品。D-阿拉伯糖[氰胺，氨水，甲醇]→[40-45℃,4h]2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉环胞苷盐酸盐的制备投料体积比为2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉(V)：丙炔氰:5%盐酸甲醇溶液=1：0.59：4.83。将2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉加5%盐酸甲醇溶液成盐酸盐后，加丙炔氰于60℃反应1h，冷却，抽滤，得粗品。用3倍量的水-95%乙醇(1：2.5)重结晶，得环胞苷盐酸盐纯品。2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉[丙炔氰，盐酸-甲醇]→[60℃,1h]环胞苷盐酸盐。生产方法D-阿拉伯糖与氰氨、甲醇、氨水在40-45℃反应4小时，生成2-氨基-β-D-阿拉伯糖噁唑啉，将其与盐酸制成盐酸盐，与丙炔腈在60℃反应1小时，即生成环胞苷盐酸盐，总收率68%。