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产品名称： 硫酸胍基丁胺 Cas No.： 2482-00-0 分子式： C5H14N4.H2SO4;C5H16N4O4S 分子量： 228.27 中文名称硫酸胍基丁胺中文同义词1-(4-氨丁基)胍硫酸盐;硫酸胍基丁胺;鲱精胺硫酸盐;胍基丁胺硫酸盐;硫酸鲱精胺;胍基丁胺;胍丁胺硫酸盐(硫酸胍基丁胺);硫酸胍肌丁胺英文名称Agmatinesulfate英文同义词N-(4-AMINOBUTYL)GUANIDINESULFATE;N-(4-Aminobutyl)guanidinesulfatesalt;1-AMINO-4-GUANIDINOBUTANESULFATE;1-AMINO-4-GUANIDINOBUTANESULFATESALT;1-AMINO-4-GUANIDOBUTANESULFATE;4-GUANIDINOBUTANESULFATE;4-GUANIDINO-BUTYLAMINESULFATE;4-GUANIDINO-BUTYLAMINESULFATESALTCAS号2482-00-0分子式C5H16N4O4S分子量228.27EINECS号219-617-3相关类别健康营养品原料;氨基酸原料;医药原料药-科研原料;保健品添加剂;氨基酸及衍生物;食品添加剂;粉末类;医药产品;氮化合物;通用试剂;胺;有机砌块;ActivePharmaceuticalIngredients;Imidazolinebindingsite;中间体;医药中间体;inhibitor;细胞信号和神经生物学;日用化工类;原料;医药原料;原料药;有机中间体;无机盐;有机化学;有机化工原料;化工原料;医用原料;化工品;食品添加类;化学试剂;化工中间体;科研原料;有机原料;对照品;2482-00-0Mol文件2482-00-0.mol结构式硫酸胍基丁胺性质熔点234-238°C(lit.)RTECS号ME8413000储存条件Keepindarkplace,Inertatmosphere,Roomtemperature溶解度H2O:50mg/mL形态粉末颜色白色至类白色水溶解性Solubleinwater,nearlyinsolubleinalcoholMerck14,188BRN3918807InChIInChI=1S/C5H14N4.H2O4S/c6-3-1-2-4-9-5(7)8;1-5(2,3)4/h1-4,6H2,(H4,7,8,9);(H2,1,2,3,4)InChIKeyPTAYFGHRDOMJGC-UHFFFAOYSA-NSMILESC(CCCN)NC(N)=N.S(O)(O)(=O)=OCAS数据库2482-00-0(CASDataBaseReference)硫酸胍基丁胺用途与合成方法背景及概述胍基丁胺是左旋精氨酸脱羧酶（L-ADC）催化精氨酸脱羧基的产物，是一种神经递质，在哺乳动物体内的大部分器官和组织内均有分布，其含量呈器官特异性，如肾上腺嗜铬细胞、神经胶质细胞和颈动脉体的球细胞等。研究资料表明，胍基丁胺有降血糖、降血压、利尿、抗炎、抗抑郁、抑制细胞增生等生物活性，特别是对N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗作用较强而持久，具有对动物吗啡依懒性的戒断作用，是一种极具开发价值的戒毒类药物，作为胍基丁胺的药用盐，胍丁胺硫酸盐的市场运用前景广阔。且胍基丁胺通过刺激释放下丘脑的荷尔蒙来工作，包括促黄体激素和生长激素，通过两种途径来提高一氧化Chemicalbook氮的含量：刺激释放一氧化氮和抑制一氧化氮酶的合成，可提高身体耐受度，加快身体恢复（一般指运动后的恢复），提高身体性能，表现出惊人和长久的能量运输，提高全身构成。合成路线路线1：以1,4-丁二胺为原料，先对它进行单胺基保护，再使用1-硝基胍基-3,5-二甲基吡唑对另一个胺基进行硝胍基化，后经还原、脱保护、成盐，最终制得硫酸胍基丁胺，具体见图：路线2：首先将己二酸二乙酯与水合肼反应，制得己二酸二酰肼，再与亚硝酸钠反应得重氮盐，加热脱氮生成1,4-二异氰酸酯丁烷，水解得到关键中间体1,4-丁二胺，然后再与S-甲基异硫脲硫酸盐反应制得硫酸胍基丁胺，具体反应过程如下：路线3：以1,4-二溴丁烷与邻苯二甲酰亚胺钾为原料，经取代、胺解和胍基化等三步反应制得硫酸胍基丁胺，该合成路线反应步骤短，同时用清洁的胍基化试剂O-甲基异硫脲硫酸盐代替S-甲基异硫脲硫酸盐，具有操作简便成本低、能耗小、三废排放少等优点，具体反应过程如下：路线4：以1,4-丁二胺为原料，S-甲基异硫脲硫酸盐为胍基化试剂，如下反应式所示：路线5：以1,4-丁二胺为原料，以单氰胺水溶液作为胍基化试剂，通过加成反应获得胍基丁胺，再用硫酸成盐，即得：路线6：一种硫酸胍基丁胺的合成方法，包括如下步骤：在反应溶剂中，1，4-丁二胺和O-甲基异脲硫酸盐在-20～100℃的条件下进行缩合反应，TLC检测反应至终点，将反应液抽滤，向所得滤液中滴加硫酸的醇溶液，将滤液的pH值调至7.0以下，浓缩至干，残留物进行重结晶，得到硫酸胍基丁胺；所述的反应溶剂为水或C1～C3的醇；所述1，4-丁二胺与O-甲基异脲硫酸盐的投料摩尔比为1∶1～1∶2.0；所述反应溶剂的体积用量以O-甲基异脲硫酸盐的质量计为4～20ml/g。本发明操作简单安全，反应收率较高，生产成本低，基本无“三废”排放，具有较大的实施价值和社会经济效益。具体反应过程如下：路线7：一种硫酸胍基丁胺的生物转化方法，包括：以左旋精氨酸作为底物，以精氨酸脱羧酶作为生物转化催化剂，进行脱羧反应，生成胍基丁胺粗产物，将所述胍基丁胺粗产物用稀硫酸酸化，得到硫酸胍基丁胺粗产物。所述方法工艺流程简单，对设备无特殊要求，适用于工业化生产，该方法与单纯的化学法相比，反应条件温和，操作简便，成本较低，污染少，且能完成在化学反应中难以进行的酶催化反应。应用胍基丁胺有降血糖、降血压、利尿、抗炎、抗抑郁、抑制细胞增生等生物活性，特别是对N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗作用较强而持久，具有对动物吗啡依懒性的戒断作用，是一种极具开发价值的戒毒类药物。主要参考资料[1]严建祥等.胍丁胺硫酸盐的合成方法.申请号CN201410032661.2.申请日2014-01-23.[2]陈建华.一种硫酸胍基丁胺的生物转化方法.申请号：201610181488.1申请日：2016-03-28[3]叶珊珊等.硫酸胍基丁胺的绿色合成工艺研究.浙江化工.2010,41(9):5-7.[4]单伟光等.一种硫酸胍基丁胺的合成方法.申请号CN200910154924.6.申请日2009-11-30.生物活性Agmatinesulfate是精氨酸的活性代谢产物，能够提高一氧化氮水平、减少血糖水平并提高生长激素水平。靶点TargetValueiNOS()