中文名称R-阿普斯特中文同义词(R)-N-(2-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰基)乙基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)乙酰胺(阿普斯特异构体);(R)-阿普斯特;(R)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮;阿普司特杂质A(R-APREMILAST);阿普司特杂质A(R-阿普司特);异丙肾上腺素杂质A(R-异丙肾上腺);阿普斯特杂质(R-异构体)30;阿普斯特异构体杂质英文名称(R)-N-(2-(1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl)acetamide英文同义词(R)-Apremilast;ApremilastR-Isomer;ApremilastImpurity5(R-Isomer);(R)-CC-10004;(R)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione;Acetamide,N-[2-[(1R)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]-;(R)-Apremilast((R)-CC10004);ApremilastImpurity(R-Isomer)30CAS号608141-44-2分子式C22HChemicalbook24N2O7S分子量460.5EINECS号相关类别杂质对照品Mol文件608141-44-2.mol结构式R-阿普斯特性质熔点>75°C(dec.)沸点741.3±60.0°C(Predicted)密度1.381±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Refrigerator溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)酸度系数(pKa)14.01±0.20(Predicted)形态固体颜色淡黄色至淡绿色R-阿普斯特用途与合成方法检测一种利用蛋白质型手性色谱柱的阿普斯特中R-阿普斯特的检测方法,它包括以下步骤:a、制备供试品溶液:取待测阿普斯特样品,流动相溶解,过滤或不过滤,制备得到供试品溶液;b、制备R-阿普斯特的对照品溶液:取R-阿普斯特对照品,流动相溶解,制备得到R-阿普斯特的对照品溶液;c、分别将供试品溶液和对照品溶液注入高效液相色谱仪检测,色谱条件如下:色谱柱:α-酸性糖蛋白手性色谱柱,即用α-酸性糖蛋白键合的硅胶为填充剂的色谱柱;流动相:甲基叔丁基醚与C1~C4醇类溶剂的混合溶剂;所述C1~C4醇类溶剂包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇和叔丁醇。检测波长:230±10nm,优选的检测波长为230±2nm;d、根据检测结果计算得到阿普斯特样品中R-阿普斯特的含量。应用阿普斯特是消旋化合物,是优化结构中活性最强的化合物,分子中含有1个手性中心,而且该手性碳相连的氢原子不是酸性氢,不会经互变异构而转变构型,因此可将对映异构体拆分为稳定的光活体。R-阿普斯特为其异构体杂质。生物活性(R)-Apremilast((R)-CC-10004)是Apremilast的异构体。 |