中文名称6-氨基-5-溴喹喔啉中文同义词6-氨基-5-溴喹喔啉;5-溴-6-氨基喹喔啉;6-AMINO-5-BROMOQUINOXALINE6-氨基-5-溴喹喔啉;5-溴喹喔啉-6-胺;6-氨基-5-溴喹喔啉(CAS号:50358-63-9);溴莫尼定EP杂质B;6-氨基-5-溴喹噁啉;溴莫尼定杂质B(EP)英文名称5-Bromoquinoxalin-6-amine英文同义词6-Amino-5-bromoquinoxaline,98%;5-BroMoquinoxalin-6-aMine,6-AMino-5-broMoquinoxaline;BrimonidineRelatedCompound(5-Bromo-6-Aminoquinoxaline);6-AMINO-5-BROMOQUINOXALINE;5-BROMO-6-QUINOXALINAMINE;5-bromoquinoxalin-6-amine;6-Amino-5-bromoquinoxaline98%;5-Bromo-6-aminoquinoxalineCAS号50358-63-9分子式C8H6BrN3分子量224.06EINECS号807-712-8相关类别芳香醇AromaticAlcohols;喹啉;医药中间体;喹喔啉;有机化学;原料;系列1;杂质对照品;有机化工原料;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Metabolites&Impurities;Halides;Quinolines,Isoquinolines&Quinoxalines;ChemicalAmines;Amines;Pharmaceuticals;Quinolines,Isoquinolines&QuinoxalinesMol文件50358-63-9.mol结构式6-氨基-5Chemicalbook-溴喹喔啉性质熔点151-153°C沸点367.0±37.0°C(Predicted)密度1.744±0.06g/cm3(Predicted)储存条件Keepindarkplace,Sealedindry,RoomTemperature溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)酸度系数(pKa)0.33±0.30(Predicted)形态粉末晶体颜色淡黄色至琥珀色至深绿色CAS数据库50358-63-9(CASDataBaseReference)6-氨基-5-溴喹喔啉用途与合成方法简介6-氨基-5-溴喹喔啉是喹喔啉衍生物的一种重要中间体,其衍生物对原生物有明显的生物活性,类似结构的化合物已被发现是选择性α2-肾上腺素能受体兴奋剂。用途6-氨基-5-溴喹喔啉是一种有机中间体,可用于制备酒石酸溴莫尼定。酒石酸溴莫尼定(BrimonidineL-tartrate)化学名5-溴-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-喹喔啉胺-L-酒石酸盐,是由美国Allergan公司研制开发的一种新型高度选择性2-肾上腺素能受体激动剂,于1996年在美国首次上市,商品名Alphagan。该药对α2-受体的选择性比可乐定高7~12倍,比阿普拉可乐定高23~32倍。其降眼压效果与可乐定相似,强于阿普拉可乐定,临床上主要用于治疗开角型青光眼新药。制备将6-氨基喹喔啉(14.52g,0.10mol),CuBr2(2.23g,0.01mol)加入氢溴酸水溶液(0.8mol/L,150mL)中,鼓入氧气(或空气)维持常压,控温90~95℃反应4h后,反应液降至室温,20%NaOH溶液调节反应体系pH值为9,二氯甲烷(90mL)萃取,纯化水(50mL×2)洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,滤液减压浓缩,40℃真空干燥得6-氨基-5-溴喹喔啉,收率:97.8%,CHPLC纯度:99.94%。 |