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产品名称： 2,5-己酮可可碱 Cas No.： 117570-53-3 分子式： C17H14O4 分子量： 282.29 中文名称2,5-己酮可可碱中文同义词伐地美生;5,6-二甲基-9-氧-9-氢-氧杂蒽-4-乙酸;2-(5,6-二甲基-9-氧代占吨-4-基)乙酸;5-己酮可可碱;5,6-二甲基-9H-氧杂蒽-9-酮-4-乙酸;2,5-己酮可可碱;5,6-二甲基吨酮-4-乙酸;5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸英文名称Vadimezan英文同义词CS-1975;DMXAA(ASA404,Vadimezan);5,6-dimethylxanthenoneaceticacid;DMXAA;vadimezan;(5,6-DIMETHYL-9-OXO-XANTHEN)-4-ACETICACID;5,6-Dimethyl-9-oxo-9H-xanthene-4-aceticacid;5,6-Dimethylxanthenone-4-aceticacidCAS号117570-53-3分子式C17H14O4分子量282.29EINECS号700-141-4相关类别信号转导通路激酶抑制剂;血管生成;植物提取物;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;其他生化试剂;标准品-中药标准品;合成材料中间体;InhibitorsMol文件117570-53-3.mol结构式2,5-己酮可可碱性质熔点259-261°C沸点520.9±50.0°C(Predicted)密度1.321±0.06g/cm3(Predicted)蒸气压0Paat20℃储存条件2-8°C溶解度DMSO：17mg/mL，可溶酸度系数(pKa)4.21±0.10(Predicted)形态固体颜色浅棕色稳定性自购买之日起，稳定期为1年。DMSO或DMF溶液可在-20°C下保存长达3个月。2,5-己酮可可碱用途与合成方法生物活性DMXAA(Vadimezan)是一种vascularChemicalbookdisruptingagents(VDA)，也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂，无细胞试验中Ki为20μM，IC50为62.5μM。DMXAA(Vadimezan)也是一种STING激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。DMXAA(Vadimezan)在体外可有效诱导IFN-β和TNF-α的表达，但对TNF-α影响相对较低。DMXAA(Vadimezan)具有抗病毒活性。Phase3。靶点TargetValueDT-diaphorase(Cell-freeassay)20μM(Ki)DT-diaphorase(Cell-freeassay)20μM(Ki)体外研究在体外,DMXAA（ASA404)抑制纯化的DT-心肌黄酶，IC50为62.5μM，Ki为20μM。DMXAA（ASA404)作用于DLD-1人结肠癌细胞,抑制DT-心肌黄酶活性，IC50为49.6μM，而对细胞色素b5还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。DMXAA（ASA404)为抗病毒药物，作用于RAW264.7巨噬细胞，抑制VSV-诱导的细胞毒性，也抑制流感病毒复制。最新研究显示DMXAA（ASA404)作用于VEGFR几种激酶成员,如人人脐静脉内皮细胞中的VEGFR2信号，具有非免疫调节的抑制效果。体内研究DMXAA（ASA404)显著延迟化学致癌物诱导的细胞生长,提高肿瘤倍增时间，且提高从治疗到安乐死的时间。DMXAA（ASA404)处理携带肿瘤的动物后,平均肿瘤倍增时间,平均肿瘤变三倍时间，及从治疗到安乐死的平均时间分别提高4.4-,1.8-2.7-倍。DMXAA（ASA404)处理显著保护感染200p.f.u.小鼠适应的H1N1流感PR8病毒的C57BL/6J小鼠，使存活率达60%,而对照组存活率只为20%。