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产品名称： 玛伐凯泰 Cas No.： 1642288-47-8 分子式： 分子量： 中文名称玛伐凯泰中文同义词玛伐凯泰;6-[[(1S)-1-苯乙基]氨基]-3-丙-2-基-1H-嘧啶-2,4-二酮;(S)-3-异丙基-6-[(1-苯乙基)氨基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮;玛伐凯泰(MYK-461);(S)-3-异丙基-6-((1-苯基乙基)氨基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮英文名称Mavacamten英文同义词MYK-461(SAR-439152);SAR439152;SAR439152;SAR-439152;SAR-439152;SAR439152;SAR439152;MYK-461;MYK461;MYK461;MAVACAMTEN;MYK-461-Mavacamten|SAR439152;Mavacamten(MYK-461;2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione,3-(1-methylethyl)-6-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]-CAS号1642288-47-8分子式C15H19N3O2分子量273.33EINECS号213-161-7相关类别医药原料药-原料药;武汉贝尔卡主打;武汉贝尔卡;原料药;医用原料;电镀中间体;化学试剂;apiMol文件1642288-47-8.mol结构式玛伐凯泰性质密度1.19±0.1g/cm3(Predicted)溶解度不溶于水；≥11.32mg/mL，乙醇溶液，超声波；≥13.65mg/mL，溶于DMSO酸度系数(pKa)8.Chemicalbook83±0.40(Predicted)形态固体颜色白色至米白色InChIInChI=1S/C15H19N3O2/c1-10(2)18-14(19)9-13(17-15(18)20)16-11(3)12-7-5-4-6-8-12/h4-11,16H,1-3H3,(H,17,20)/t11-/m0/s1InChIKeyRLCLASQCAPXVLM-NSHDSACASA-NSMILESC1(=O)NC(N[C@H](C2=CC=CC=C2)C)=CC(=O)N1C(C)C玛伐凯泰用途与合成方法生物活性Mavacamten(MYK-461,SAR439152)是心肌肌球蛋白（cardiacmyosin）的小分子调节剂，调节肥厚型心肌病的肌节过强收缩。体外研究MYK-461通过抑制β-心肌肌球蛋白-S1的磷酸释放速率，降低稳态ATP酶的活性。MYK-461调节了肌球蛋白化学机械周期中的多个步骤：除了降低该周期中的限速步骤（磷酸释放），MYK-461还减少myosin-S1头部的数量（在弱结合状态向强结合状态转变时，myosin-S1头部可与肌动蛋白细丝相互作用）。MYK-461还可降低肌球蛋白与ADP-肌动蛋白结合的速率以及ADP从myosin-S1中释放速率。体内研究在移植有包含人源杂合突变的肌球蛋白重链的小鼠模型中，早期长期的MYK-461给药（MYK-461）可抑制心室肥大、心肌细胞混乱和心肌纤维化发展进程，减少肥厚和促纤维化相关基因的表达。