中文名称氨肽酶中文同义词盐酸甜菜碱,乌苯美司;N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4苯基丁]-L-亮氨酸盐酸盐;苯丁抑制素盐酸盐;贝他定盐酸;苯丁抑制素;盐酸贝他定;盐酸倍他定;氨肽酶英文名称BESTATINHYDROCHLORIDE英文同义词N-[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTYRYL]-L-LEUCINEHYDROCHLORIDE;N-(3R-AMINO-2S-HYDROXY-1-OXO-4-PHENYLBUTYL)-L-LEUCINE,MONOHYDROCHLORIDE;[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTANOYL]-L-LEUCINEHCL;[(2S,3R)-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTANOYL]-L-LEUCINEHYDROCHLORIDE;(AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTYRYL)-L-LEUCINEHYDROCHLORIDE;BESTATINHCL;BESTATINHYDROCHLORIDE;N-(2S,3R-3-AMINO-2-HYDROXY-4-PHENYLBUTY-RYL)-L-LEUCINEHCLCAS号65391-42-6分子式C16H25ClN2O4分子量344.83EINECS号相关类别化学生物学;氨基酸衍生物;细胞裂解蛋白酶抑制剂;医药原料;其他生化试剂;peptides;Bestatin;inhibitor;PepetidesMol文件65391-42-6.mol结构式氨肽酶性质熔点216-218°C储存条件2-8°C溶解度在水中的溶解度25mg/mL,澄清,无色形态白色至类白色粉末。颜色白色水溶解性Solubleinwater(4mg/ml,warm),DMSO(>25mg/ml),methanol,aceticacid,dimethylformamide,and100%ethanol.BRN4628066稳定性从购买之日起2年内保持稳定。DMSO、蒸馏水或乙醇中的溶液可在-20℃下储存长达1个月。InChIKeyXGDFITZJGKUSDK-UDYGKFQRSA-NCAS数据库65391-42-6(CASDataBaseReference)氨肽酶用途与合成方法概述氨肽酶,一类蛋白水解酶,它可以从蛋白或多肽链的N端由外向内逐个游离出氨基酸来,所以又称为肽链外切酶(expeptidase),按其作用后的产物不同,分为两类,即生成氨基酸的α-氨酰肽水解酶(α-amino-acyl-peptidehydrolase)和生成二肽的二肽基肽水解酶(dipeptidyl-peptidehydrolase);具有良好的水解能力和脱苦能力;可用作蛋白质序列测定的分子工具,在食品工业上通常与蛋白酶复合使用,广泛应用于调味品和奶酪的生产、蛋白水解液脱苦、蛋白质深度水解和多肽的制备等方面。分类其作用后的产物不同,分为两类:生成氨基酸的α-氨酰肽水解酶(α-amino-acyl-peptidehydrolase)和生成二肽的二肽基肽水解酶(dipeptidyl-peptidehydrolase)。根据最易反应的底物不同可分为亮氨酸氨肽酶、缬氨酸氨肽酶、苯丙氨酸氨肽酶、脯氨酸氨肽酶等。有关氨肽酶的概述、分类、制备方法、药理作用等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-12-02)制备方法枯草芽孢杆菌Zj016发酵液4℃;10000r/min离心10min;取上清液;用质量分数为18%的(NH4)2SO4澄清;离心取上清液用相对分子质量50000的超滤膜超滤浓缩;得浓缩液用相对分子质量30000的超滤膜脱盐;体积分数68%乙醇醇沉;沉淀真空冷冻干燥得氨肽酶酶活为4.0×105U/g。药理作用最显著的作用在于脱除蛋白水解液的苦味,如大豆蛋白水解液,多肽的苦味与其N端疏水性氨基酸的量成正比,外肽酶可以有效的切除这些疏水性氨基酸。应用用于脱除蛋白水解液的苦味氨肽酶最显著的作用在于脱除蛋白水解液的苦味,如大豆蛋白水解液,多肽的苦味与其N端疏水性氨基酸的量成正比,外肽酶可以有效的切除这些疏水性氨基酸。蛋白质的深度水解与蛋白酶复合使用,可以大幅度提高蛋白质的水解度。在酱油酿造、干酪生产及其它蛋白水解产品的制备过程中,可以提高蛋白质的利用率,节省成本。如崔春、赵谋明等利用风味蛋白酶(蛋白酶和氨肽酶的复合体)深度酶解蓝园鱼参蛋白,酶解6h后蛋白质的利用率即达到83.3%,21h时水解度达到59.7%。生物活性多肽的制备生物活性多肽大部分是细胞生长因子,它们在体内含量极低,但生物活性极高,对多种细胞生理功能和代谢活动发挥着生物调节作用。具有保健和美容的功能。通过控制蛋白质的酶解来得到特定的活性肽是制备活性多肽的一种安全且高效的途径。刘通讯等先用Chemicalbook蛋白酶对大豆分离蛋白进行水解,然后再用氨肽酶进行水解,研究发现,产品中的多肽含量相对单一用蛋白酶水解约能提高12%左右。应用可用作蛋白质序列测定的分子工具,在食品工业上通常与蛋白酶复合使用,广泛应用于调味品和奶酪的生产、蛋白水解液脱苦、蛋白质深度水解和多肽的制备等方面。生物活性Bestatinhydrochloride(Ubenimexhydrochloride)是CD13(AminopeptidaseN)/APN和leukotrieneA4hydrolase抑制剂,常用于癌症研究。体外研究BestatinenhancesATRA-induceddifferentiationandinhibitsATRA-drivenphosphorylationofp38MAPKinATRA-sensitiveAPLNB4cells.BestatincannotreversethedifferentiationblockinATRA-resistantAPLMR2cells.CD13ligationwithanti-CD13antibodyWM-15resultsinphosphorylationofp38MAPK,reducestheinhibitionofBestatinonthephosphorylationofp38MAPK,andcompletelyabolishestheenhancementofBestatinonATRA-inducingdifferentiationinNB4cells.Bestatin(600μM)-treatedcellsprogressslowerthroughthecellcycleduetodecreasedrateofcellgrowthandthefrequencyofcelldivision.BestatininhibitsthefrequencyofmitosisandtheinherentmultinuclearityinD.discoideum,andisnotcytotoxictoD.discoideumcellsat0-600μM.BestatininhibitsaminopeptidaseactivityinlysatesofPsaA-GFP-andGFP-expressingcellsby69.39%±10.5%and39.93%±18.7%ofcontrol,respectively.体内研究Bestatin(20μM)significantlyreducesCD13expressionindiabeticmiceandresultsasignificantinhibitionofMMP-9specificgelationolyticbanddensitiescomparedtodiabeticvehicle-treatedmice.BestatintreatmentsignificantlyinhibitstheexpressionofVEGFandheparanaseindiabeticmice.IntravitrealbestatintreatmentsignificantlydownregulatestheexpressionofbothHIF-1αandVEGFindiabeticmiceretinas.Furthermore,theupregulatedexpressionofheparanaseindiabeticmiceretinasissignificantlyinhibitedbyintravitrealbestatintreatment.Bestatin(10,1,and0.1mg/kg,i.p.)treatmentbeforetheantigen-potentiatedhumoralresponsetoSRBCresultsinanincreasednumberofsplenocytesproducinghemolyticanti-SRBCantibodies(PFC)andthe2-ME-resistantserumhemagglutinintiter(atadoseof0.1mg/kg).Bestatin(1and0.1mg/kg)administeredtomicefivetimesonalternatedaysaftercyclophosphamideinjectiondoesnotchangethesuppressiveeffectofthedrugregardingthenumberofPFC,andevencausesthefurtherdecreaseofthetotalanti-SRBChemagglutininsatdoseof1mg/kgonday7afterantigenstimulation. |