中文名称3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯中文同义词6-乙酰氧基-7-甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉;吉非替尼杂质VII;6-乙酰氧基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮3;3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯,吉非替尼中间体1KG;3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯,吉非替尼中间体;6-乙酰氧基-7-甲氧基-3H喹唑啉-4-酮;吉非替尼中间体4英文名称3,4-Dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-ylacetate英文同义词7-Methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinazolin-6-ylacetate;6-Acetoxy-7-methoxy-3H-quinazolin-4-one;4-hydroxy-7-methoxyquinazolin-6-ylacetate;6-methoxy-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin-7-ylacetate;(7-methoxy-4-oxo-1H-quinazolin-6-yl)acetate;6-Acetoxy-7-methoxy-3H-quinazolin-4-one;6-acetoxy-7-methoxy-3,4-dihydroquinazolin-4(3H)-one;4-Dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-ylacetateCAS号179688-53-0分子式C11H10N2O4分子量234.21EINECS号808-050-2相关类别中间体;喹唑啉;吉非替尼中间体;医药中间体;系列1;医药原料Mol文件179688-53-0.mol结构式3,4-二氢Chemicalbook-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯性质熔点293°C沸点390.5±52.0°C(Predicted)密度1.39储存条件Inertatmosphere,RoomTemperature溶解度DMSO(微溶,加热)、甲醇(微溶)形态粉末晶体酸度系数(pKa)0.67±0.20(Predicted)颜色白色至黄色CAS数据库179688-53-03,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯用途与合成方法简介3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯是合成EGFR抑制剂Gefitinib、泛HER抑制剂Poziotinib等抗肿瘤小分子的关键中间体。用途3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯可用作医药合成中间体,可由6-羟基-7-甲氧基-4-酮喹唑啉为反应原料进行制备,可用于制备中间体7-甲氧基-6-乙酰氧基-4-氯喹唑啉。应用3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯是一种类白到浅棕色固体,对VEGFR-2/HDAC和人乳腺癌细胞株MCF-7具有较强的抑制活性。主要用于医药合成中间体及化妆品。制备3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯制备如下:将6-羟基-7-甲氧基-4-酮喹唑啉(20g,0.11mol)、乙酸酐(150mL,1.6mol)和吡啶(20mL,0.25mol)依次加入到500mL的圆底烧瓶中,升温至100℃回流反应1h后,加入4-二甲氨基吡啶(0.9g,0.0073mol),继续反应5h,停止反应,减压蒸除乙酸酐,向反应液中加入冷饱和碳酸钠溶液(500mL)搅拌,抽滤,将滤饼转入圆底烧瓶中并加入大量冰水搅拌,抽滤,滤饼用蒸馏水洗涤直到PH=7,烘干,得黄白色固体3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯。 |