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产品名称： 5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 Cas No.： 213261-59-7 分子式： C14H12O3S2 分子量： 292.3733 中文名称5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇中文同义词5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇RITA;(5,5’-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇;5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;(5,5’-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇;RITA(NSC652287),P53激活剂英文名称5,5’-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL英文同义词5,5’-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL;p53ActivatorIII;RITA(NSC652287);(5,5’-(furan-2,5-diyl)bis(thiophene-5,2-diyl))diMethanol;2-Thiophenemethanol,5,5’-(2,5-furandiyl)bis-;5,5’-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanolRITA(NSC652287);5,5’-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanolNSC652287;NSC6522875,5’-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanolCAS号213261-59-7分子式C14H12O3S2分子量292.37EINECS号200-256-5相关类别小分子抑制剂，天然产物;细胞凋亡;高纯试剂;小分子抑制剂;Inhibitor;InhibitorsMol文件213261-59-7.mol结构式5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇性质熔点160°C沸点464.9±40.0°C(Predicted)密度1.396±0.06g/cm3(Predicted)储存条件KeepindarkplaChemicalbookce,Sealedindry,Storeinfreezer,under-20°C溶解度可溶于DMSO（高达20mg/ml）形态结晶固体酸度系数(pKa)13.43±0.10(Predicted)颜色粘黄色敏感性LightSensitive稳定性供货时可稳定保存2年。DMSO溶液可在-20°C下保存长达3个月。5,5’-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇用途与合成方法生物活性RITA(NSC652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，检测不到DNA单链断裂，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。靶点TargetValueMdm2p53()体外研究RITA作用于肿瘤细胞，显示出不同毒性的高度选择性，因为细胞质(S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系，包括ACHN和UO-31生长，IC50分别为13μM和37μM。RITA(10nM)使细胞周期停滞，使细胞在G2-M期累积，100nM时诱导产生DNA碎片和凋亡，且提高p53蛋白水平。RITA(30nM)作用于A498细胞，也诱导产生DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时，RITA对top1-调节的超螺旋SV40DNA松散没有影响。RITA显著抑制HCT116细胞生长(97%)，而轻微抑制HCT116TP53RITA通过促进p53Ser46磷酸化而诱导凋亡。RITA诱导p53激活，伴随着磷酸化的ASK-1,MKK-4和c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。但是，相反,通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示，RITA不会阻断p53(第1-312位残基)和MDM2的N-末端p53结合域(第1-118位残基)之间复合体的形成，这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。体内研究RITA腹腔注射给药小鼠，具有良好的耐受性，按10mg/kg剂量处理1个月，观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1mg/kgRITA后,抑制40%HCT116肿瘤生长，而对HCT116TP53