山东知安医药技术有限公司
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产品名称： 苯磺酸贝他斯汀 Cas No.： 190786-44-8 规格:： 价格： 面议元/ 发布日期:： 2016-11-07 药品名称：苯磺酸贝他斯汀
英文名称：Bepotastine Besilate
商品名：Bepreve
化学名称：(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐
CAS.NO：190786-44-8
分子式：C21H25ClN2O3.C6H6O3S
分子量：547.06
规格：1.5%滴眼液，10mL/瓶
注册类别：化3+3
适应症：眼部瘙痒与过敏性结膜炎
市场状态：处方药
国外上市情况：2009年9月8日获FDA批准上市
CDE受理情况：4家
CFDA批准情况：无
产品特点及上市信息：
苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂，具血小板活化因子（PAF）拮抗剂样作用；人体外周血单核细胞的实验表明，此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关；苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状：打喷嚏，流鼻涕和鼻塞。
苯磺贝他斯汀对组胺H1受体有高度选择性，并能抑制嗜酸粒细胞浸润。嗜酸粒细胞释放细胞毒素蛋白，并致使浸润部位发炎。苯磺贝托斯汀能抑制嗜酸粒细胞浸润至外周组织，因此苯磺贝托斯汀对缓解鼻粘膜的炎症反应较现有的药物有效。
另外，苯磺贝他斯汀很少进入脑内，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用相分离，其它不良反应极小，具有优良的药效学作用和临床效果，作用强度优于特非那定、西替立嗪、依匹那丁，因此临床应用前景广阔。
苯磺贝他斯汀（Bepotastinebesilate）是日本田边（Tanabe Seiyaku）公司和日本宇部（Ube Industries）公司联合开发。目前国内已有苯磺酸贝他斯汀片剂进口，商品名为坦亮。在2006年，ISTA制药公司获得了千寿公司苯磺贝他斯汀滴眼液在北美的授权。2009年9月8号，FDA批准其苯磺贝托斯汀滴眼液上市，商品名Bepreve，为1.5%滴眼液，10毫升/瓶。用于过敏性结膜炎相关性眼瘙痒的治疗。
作用机理：
贝他斯汀是一种局部用活性，直接H1-受体拮抗剂和从肥大细胞释放组胺的抑制剂。
药代动力学
吸收：在12例健康成年中局部眼给予苯磺酸贝他斯汀1%和1.5%滴眼剂后评价对贝他斯汀全身暴露的程度。两只眼都滴入1滴1%或1.5%苯磺酸贝他斯汀滴眼剂每天4次(QID)共7天后，血浆贝他斯汀峰浓度约在滴入后1至2小时。对1%和1.5%强度的最高血浆浓度分别是5.1 ± 2.5 ng/mL和7.3 ± 1.9 ng/mL。在两个剂量组11/12受试者中血浆浓度在滴入后24小时是低于可定量低限(2 ng/mL)。
分布：贝他斯汀的蛋白结合程度约为55%和与贝他斯汀浓度无关。
代谢：用人肝微粒体的体外代谢研究显示贝他斯汀被CYP450同工酶很小。体外研究显示苯磺酸贝他斯汀不通过抑制CYP3A4，CYP2C9，和CYP2C19抑制各种细胞色素P450底物。未研究苯磺酸贝他斯汀对CYP1A2，CYP2C8，CYP2D6底物代谢底物的影响。苯磺酸贝他斯汀对通过CYP3A4，CYP2C9，和CYP2C19的抑制作用相互作用的潜能低。
排泄：苯磺酸贝他斯汀的主要消除途径是尿排泄(在尿中约有75-90%排泄的未变化药物)。
涉及专利：化合物专利US6307052 2017年12月25日到期。
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
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