产品名称: | Lorlatinib(PF-6463922) |
Cas No.: | 1454846-35-5 |
规格:: | 20g |
价格: | 1元/元/公斤 |
发布日期:: | 2018-02-01 |
PF-06463922是一个强效的,双重 ALK/ ROS1的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。Phase 1。 PF-06463922对ALK和大量ALK临床突变型表现出显著的细胞活性,IC50范围为0.2 nM-77 nM。在含有SLC34A2-ROS1 融合物的HCC78人NSCLC细胞和表达人CD74-ROS1的BaF3-CD74-ROS1细胞中,PF-06463922显著抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡。 在含有非突变型ALK或突变型ALK融合物的NSCLC 细胞中,PF-06463922也表现出有效的生长抑制活性,并诱导细胞凋亡。 |