南京辰瑞晟生物医药科技有限公司
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产品名称： 盐酸奈必洛尔 Cas No.： 152520-56-4 规格:： 1KG 价格： 35000元/元/公斤 发布日期:： 2023-07-11 中文名 盐酸奈必洛尔
英文名 Nebivolol hydrochloride
别名 盐酸萘必洛尔
盐酸奈必洛尔
盐酸奈必诺尔
盐酸奈比洛尔
奈必洛尔盐酸盐
奈必洛尔杂质1
奈比洛尔盐酸盐
奈必洛尔盐酸盐, 一种选择性Β1拮抗剂
双[2-(6-氟苯并二氢吡喃-2-基)-2-羟基乙基]胺盐酸盐
英文别名 Nebilet
R-67555
Nebilox
Lobivon
Narbivolol
Nebivolol hcl
Nebivolol hydrochloride
RAC NEBIVOLOL, HYDROCHLORIDE
NEBIVOLOLHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
a,a(Iminodimethylene)bis[6-fluoro-2-chromanmethanol] Hydrochloride
2,2’-iminobis[1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanol] hydrochloride
a,a’-[Iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol hydrochloride
rel-(aR,a′R,2R,2′S)-a,a′-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] hydrochloride
CAS 152520-56-4
169293-50-9
EINECS 1806241-263-5
化学式 C22H26ClF2NO4
分子量 441.8959464
InChI InChI=1/C22H25F2NO4.ClH/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22;/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2;1H
熔点 220-222°C
沸点 600.5°C at 760 mmHg
闪点 316.9°C
蒸汽压 2.88E-15mmHg at 25°C
溶解度 DMSO: ≥20mg/mL
存储条件 room temp
外观 powder
颜色 white to off-white
Merck 14,6432
体外研究 在制备兔肺膜时，Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(K i 值为0.9 nM，beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性，有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在时，通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断K i (β2)/K i (β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs)，降低细胞增殖，这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天，引起细胞生长明显降低，IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时，诱导适度凋亡，凋亡达23%，且降低S期细胞数量，从16%降到5%。
体内研究 Nebivolol(开始10分钟静脉注射，然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血压(MBP)。
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