西安旭日生物技术有限公司
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产品名称： 异丁司特 Cas No.： 50847-11-5 规格:： 1kg/桶 价格： 16600元/元/公斤 发布日期:： 2025-06-13 中文名称：异丁司特
中文别名：2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮
药品名称异丁司特
外文名Ibudilast
3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridine
2-Methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone
2-Isopropyl-3-isobutyrylpyrazolo[1,5-a]pyridine
2-methyl-1-[2-(propan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]propan-1-one
别 名2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮
主要适用症16岁以上人群的哮喘
用法用量口服，1粒/次，2次/天
分子量230.3055
分子式C14H18N2O
CAS号50847-11-5
目录
1药物介绍
2测定
3鉴别
4注意
5药理作用
6药动学
7适应症
8用法用量
9不良反应
10注意事项
11药物相互作用
药物介绍
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项目名称：异丁司特原料及缓释胶囊
类别：西药二类
规格：10mg/粒
适应症：16岁以上人群的哮喘
用法用量：口服，1粒/次，2次/天
转让价格：420万
进展：已于2000年取得新药证书和生产批文，保护期为8年。
测定
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取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于异丁司特10mg）。置50ml量瓶中，加乙醇40ml振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液1ml，置25ml最瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。
鉴别
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（1）取本品细粉适量（约相当于异丁司特40mg），加乙醇4ml，振摇，滤过，加2.4-二硝基苯肼试液（取2.4二硝基苯肼1.5g，加硫酸溶液（1→2）20ml，溶解后，加水使成100ml，摇匀，滤过，即得）5ml，振摇，有沉淀析出。
含量均匀度取本品1片，置乳钵中，研细，用乙醇约40ml研磨并分次转移至50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（中国药典1995年版二部附录XE）。
释放度取本品，照释放度测定法（中国药典1995年版二部附录XD第一法），采用溶出度测定法第一法的装置，以pH1.2的盐酸液（取氯化钠2.0g，浓盐）本标准自2000年7月14日起试行，试行期2年。
保护期至2008年6月15日，保护期内，其他单位不得仿制。酸7.0ml，加水稀释成1000ml，摇匀，即得）500ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经2小时时取溶液10ml滤过。立即将溶剂换成磷酸盐缓冲液（pH6.8）500ml，转速仍为每分钟100转，继续依法操作。2小时时取溶液10ml滤过，并即时在操作容器中补充磷酸盐缓冲液（pH6.8）10ml。5小时时再取溶液10ml滤过，取续滤液5ml置10ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH6.8）稀释至刻度，摇匀。上述三种溶液作为供试品溶液。
另取经五氧化磷干燥24小时的异丁司特对照品20mg，精密稀定，置50ml量瓶中，用乙醇溶解并稀释至刻度。精密量取适量，分别用盐酸液（pH1.2）稀释成每1ml中约含4μg的溶液和用磷酸盐缓冲液（pH6.8）稀释成每1ml中约含8μg的溶液，作为对照品溶液。
取上述供试品溶液和对照品溶液，以各自溶剂作参比，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IVA），在320nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片在不同时间的释放量。
本品每片在盐酸液（pH1.2）中2小时、磷酸盐缓冲液（pH6.8）中2小时和5小时的累计释放量，应分别相应为标示量的10～20%、35～60%和70～95%，均应符合规定。
其它应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录IA）。
注意
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本品每片在盐酸液（pH1.2）中2小时、磷酸盐缓冲液（pH6.8）中2小时和5小时的累计释放量，应分别相应为标示量的10～20%、35～60%和70～95%，均应符合规定。本品为白色片。
药理作用
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本品对白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介质等所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用；可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛，并能抑制实验性动物的被动皮肤变态反应。
药动学
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健康成人口服本品10mg后，Tmax约5.4h，Cmax约为47.0μg/ml，tl/2约为7.4h。72h后，约60%以代谢物形式随尿液排出。
适应症
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用于轻、中度支气管哮喘的治疗。
用法用量
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口服。一次10mg，一日2次，禁止嚼碎。
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