MedChemExpress(MCE)
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产品名称： Izorlisib methanesulfonate Cas No.： 2242053-82-1 分子式： 分子量： <div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/izorlisib-methanesulfonate.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">Izorlisib methanesulfonate</a></h1>
<p><strong>MCE 国际站：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/izorlisib-methanesulfonate.html">Izorlisib methanesulfonate</a></p><p><strong>品牌：</strong>MedChemExpress (MCE)</p>
<p><strong>货号：</strong>HY-15466A</p>
<p><strong>CAS 号：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/cas/2242053-82-1.html">2242053-82-1</a></p>
<p><strong>生物活性：</strong>甲磺酸伊佐利西布（CH5132799）是一种口服有效的选择性I类PI3K抑制剂，对PI3Kα的IC50值为14 nM。甲磺酸伊佐利西布特异性抑制I类PI3K（特别是PI3Kα及其突变体），并阻断PI3K/Akt/mTOR通路；这导致细胞周期停滞于G1期并诱导细胞凋亡，而不会通过与PI3K的ATP结合位点竞争性结合而触发Akt的反馈激活。甲磺酸伊佐利西布可用于PIK3CA突变或PTEN缺失的癌症（例如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和子宫内膜癌）的研究[1][2]。</p>
<p><strong>体外研究(In Vitro)：</strong>Izorlisib (CH5132799) methanesulfonate 在无细胞体系中检测对 I 类 PI3K 具有选择性的强抑制作用 (PI3Kα 的 IC50 值为 14 nM、PI3Kα E542K 的 IC50 值为 6.7 nM、PI3Kα H1047R 的 IC50 值为 5.6 nM、PI3Kβ 的 IC50 值为 120 nM、PI3Kγ 的 IC50 值为 500 nM、PI3Kδ 的 IC50 值为 36 nM) [1]。 Izorlisib (1 nM-10 μM；2 h) methanesulfonate 在 KPL-4 和 BT-474 细胞中抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路信号传导[1]。 Izorlisib (0.01 nM-10 μM；24 h) methanesulfonate 在 BT-474、SK-OV-3、MDA-MB-453、HCT116 细胞中具有抑制 PI3K 下游通路的作用，且不引起 Akt 的负反馈激活[1]。 Izorlisib (0.076 nM-10 μM；4 天) methanesulfonate 在乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌和子宫内膜癌等 60 种肿瘤细胞系中抑制细胞增殖[1]。 Izorlisib (1 μM；48 h) methanesulfonate 在 KPL-4 细胞中诱导 G1 期细胞周期停滞并诱导细胞凋亡[1]。 Izorlisib methanesulfonate 抑制了 HCT116 (IC50 = 0.20 μM)、KPL-4 (IC50 = 0.032 μM)、T-47D (IC50 = 0.056 μM)、SK-OV-3 (IC50 = 0.12 μM)、MFE-280 (IC50 = 0.18 μM)、ME-180 (IC50 = 0.14 μM) 细胞的增殖[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p>
<p><strong>体内研究(In Vivo)：</strong>Izorlisib (CH5132799) (0.39-25 mg/kg；口服；每天一次；11-13 天) methanesulfonate 在携带 PIK3CA H1047R 和 K111N 突变的乳腺癌小鼠异种移植模型中具有显著的肿瘤消退活性[1]。 Izorlisib (12.5 mg/kg；口服；单次给药；处理 0.5-24 h) methanesulfonate 在 KPL-4 和 BT-474 乳腺癌小鼠异种移植模型中具有时间依赖性地抑制 Akt 及其下游通路蛋白磷酸化的作用[1]。 Izorlisib (3.13-25 mg/kg；口服；每天一次；28 天以上) methanesulfonate 在卵巢癌 (SK-OV-3)、子宫内膜癌 (MFE-280)、 PTEN 缺失的胃癌 (GXF97) 和前列腺癌 (PC-3) 及含有 KRAS 突变的结直肠癌 (HCT116) 等小鼠异种移植模型中具有强效抑制肿瘤生长和促使肿瘤消退的活性[1]。 Izorlisib (12.5 mg/kg；口服；每天一次；连续处理 12 天) methanesulfonate 在联合 Trastuzumab (HY-P9907) 治疗的、对 Trastuzumab 不敏感的 KPL-4 乳腺癌小鼠异种移植模型中具有协同抗肿瘤活性，使肿瘤完全消失[1]。 Izorlisib (12.5 mg/kg 和25 mg/kg；口服；每天一次；连续处理 7 天) methanesulfonate 在长期 Everolimus (HY-10218) 治疗后复发的 BT-474 乳腺癌小鼠异种移植模型中具有强效消退耐药性肿瘤并抑制 PI3K/mTOR 信号通路的作用[1]。 Izorlisib (25 mg/kg；口服给药；每天一次；11 天) methanesulfonate 在人前列腺癌 PC-3 异种移植小鼠模型中具有抑制肿瘤生长的作用[2]。 Izorlisib (12.5 mg/kg；口服给药；每天一次，给药 2 周停 1 周，给药 5 天停 2 天；6 周) methanesulfonate 在人乳腺癌 KPL-4 异种移植小鼠模型中具有强效的肿瘤消退作用[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p>
<p><strong>分子量：</strong>473.53</p>
<p><strong>Formula：</strong>C16H23N7O6S2</p>
<p><strong>运输条件：</strong>美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。</p>
<p><strong>储存方式：</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p>
<p><strong>文献引用：</strong>MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献</p>
<p><strong>提供质量检测报告：</strong>Data Sheet、产品使用指南</p>
<p><strong>产品活性：</strong>Izorlisib (CH5132799) methanesulfonate 是一种具有口服活性的选择性 I 类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα 的 IC50 值为 14 nM。Izorlisib methanesulfonate 通过竞争性结合 PI3K 的 ATP 位点，特异性抑制 I 类 PI3K (尤其是 PI3Kα 及其突变体) 并阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路，进而导致细胞 G1 期停滞和凋亡 (apoptosis) 且不会引发 Akt 的反馈性激活。Izorlisib methanesulfonate 可用于携带 PIK3CA 突变或 PTEN 缺失的癌症 (如乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、子宫内膜癌) 的研究。</p>
<p><strong>热门产品线：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/pathway.html"><strong>抑制剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>稳定性同位素标记物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lipids.html"><strong>脂质</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/saccharides.html"><strong>糖类</strong></a>
<p><strong>Trending products：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/pathway.html"><strong>Inhibitors</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>Isotope-Labeled Compounds</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/lipids.html"><strong>Lipids</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/saccharides.html"><strong>Saccharides</strong></a></p>
<p><strong>MCE 抑制剂:</strong><br>MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。</p>
<p>MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。</p>
<p>相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。</p>
<p><strong>客户发表文献：</strong><br>[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.<br>[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.<br>[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.<br>[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.<br>[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.<br>[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.<br>[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.<br>[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.<br>[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.<br>[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.</p>
<p><strong>参考文献：</strong><br />[1]. Tanaka H, et al. The selective class I PI3K inhibitor CH5132799 targets human cancers harboring oncogenic PIK3CA mutations. Clin Cancer Res. 2011 May 15;17(10):3272-81.<br />[2]. Ohwada J, et al. Discovery and biological activity of a novel class I PI3K inhibitor, CH5132799. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 15;21(6):1767-72.</p></div>
<p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵：<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；<br />• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；<br />• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；<br />• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；<br />• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；<br />• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；<br />• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；<br />• MCE 中国官网：<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div>