| 产品名称: | Bt354 |
| Cas No.: | 931305-29-2 |
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<div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/bt354.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">Bt354</a></h1> <p><strong>MCE 国际站:</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/bt354.html">Bt354</a></p><p><strong>品牌:</strong>MedChemExpress (MCE)</p> <p><strong>货号:</strong>HY-155949</p> <p><strong>CAS 号:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/cas/931305-29-2.html">931305-29-2</a></p> <p><strong>生物活性:</strong> Bt354 是一种口服有效的 STAT3 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.6 μM (DU145)、6.5 μM (MDA-MB-435) 和 7.2 μM (MDA-MB-231)。Bt354 可诱导细胞周期阻滞和凋亡,并下调上皮-间质转化相关基因的表达。Bt354 具有抗血管生成和抗炎活性,可减弱 M1 型小胶质细胞和 A1 型星形胶质细胞的极化,抑制炎症小体相关信号通路,并缓解机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。Bt354 可用于多形性胶质母细胞瘤、三阴性乳腺癌、前列腺癌和神经性疼痛的相关研究[1][2][3]。</p> <p><strong>体外研究(In Vitro):</strong>Bt354 (0.1-100 μM; 24-72 h) 对 U87 MG、GBM8401 和 T98G 胶质母细胞瘤细胞表现出浓度和时间依赖性的抗增殖活性,孵育 24 h 后其 IC50 值分别为 9.96 μM、15.18 μM 和 3.39 μM[1]。Bt354 (0.01-5 μM; 48 h) 以浓度依赖的方式诱导 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞发生凋亡,孵育 48 小时后,在 0.1 μM 及以上浓度下可观察到凋亡细胞比例显著升高[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可通过上调活化型半胱天冬酶-3 (cleaved caspase-3) 和活化型多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (cleaved PARP) 的表达、降低前体半胱天冬酶-3 (pro-caspase-3) 的活性,诱导 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞发生凋亡;孵育 24 h 后,0.1 μM 及以上浓度即可观察到显著效应[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可通过上调 E-cadherin 表达、下调波形蛋白 (vimentin)、基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)、ZEB1 及 FOXM1 的表达,抑制 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞发生上皮间质转化;孵育 24 小时后,0.1 μM 及以上浓度即可观察到显著作用 (E-cadherin 和 ZEB1 对应的有效浓度为 1 μM 及以上)[1]。Bt354 (0.01-5 μM; 6-18 h) 可呈浓度和时间依赖性抑制 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞的迁移,在 0.01 μM 及以上浓度时即可观察到显著的迁移抑制效果,且孵育 18 h 时抑制作用达到最强[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可改变 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞中 F-肌动蛋白的聚合状态,将丝状 F-肌动蛋白转化为细胞核附近的球状形式;在 0.1 μM 及以上浓度孵育 24 h 后,该物质可抑制细胞转移[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可通过上调 E-cadherin 表达并下调波形蛋白 (vimentin) 表达,调控 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞的上皮-间质转化,该作用在浓度为 0.1 μM 及以上、孵育 24 h 后显现[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可在体外以浓度依赖的方式降低 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞中 MMP-2 的产生,孵育 24 h 后在 0.1 μM 及以上浓度下可观察到显著降低[1]。Bt354 (24 h) 可强效抑制 DU145、MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 依赖的荧光素酶活性,其 IC50 值分别为 4.6 μM、6.5 μM 和 7.2 μM[3]。Bt354 (24-72 h) 可呈时间和剂量依赖性抑制 DU145、MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞的增殖,其 IC50 值根据细胞系和孵育时间的不同在 0.07 μM 至 35 μM 之间变化[3]。Bt354 可特异性抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化 (不影响 Ser727 位点的磷酸化或上游 JAK2/Src 信号通路),并在 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞中下调 STAT3 依赖性促增殖蛋白和抗凋亡蛋白的表达[3]。Bt354 (0.1-5 μM; 12 h) 可呈剂量依赖性抑制 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 的核转位,经 1 μM 或 5 μM Bt354 处理 12 h 后细胞核内 STAT3 水平降低的结果可证明这一点[3]。Bt354 (0.5 μM; 24 h) 可诱导 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞[3]。Bt354 (48 h) 以剂量依赖方式诱导 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞发生晚期凋亡,分别使晚期凋亡细胞比例升高至 26.0%和 29.5%[3]。Bt354 (1 μM) 以剂量依赖方式抑制 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞的迁移,在 MDA-MB-435 细胞中 1 μM 浓度下可观察到显著抑制作用[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p> <p><strong>体内研究(In Vivo):</strong>Bt354 (0.1-20 μg;椎管内注射;单次给药;24 小时;0.25-1 μg/h;椎管内注射;持续输注;7-14 天) 可通过抑制神经元 pSTAT3 信号通路、减轻神经炎症、胶质细胞活化及血管生成,在大鼠 CCI 诱导的神经病理性疼痛模型中产生剂量依赖性的急性和持续性预防性镇痛作用,其 ED50 为 1.176 μg[2]。Bt354 (10-40 mg/kg;口服;每 3 天 1 次;共 21 天) 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠中可诱导剂量依赖性抗肿瘤活性[3]。Bt354 (10-40 mg/kg;口服;每 3 天 1 次;共 21 天) 在 MDA-MB-435 异种移植小鼠中可诱导剂量依赖性抗肿瘤活性[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p> <p><strong>分子量:</strong>395.48</p> <p><strong>Formula:</strong>C21H21N3O3S</p> <p><strong>运输条件:</strong>美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。</p> <p><strong>储存方式:</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p> <p><strong>提供质量检测报告:</strong>Data Sheet、产品使用指南</p> <p><strong>产品活性:</strong>Bt354 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.6 μM (DU145)、6.5 μM (MDA-MB-435) 和 7.2 μM (MDA-MB-231)。Bt354 可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),下调上皮间质转化相关基因。Bt354 具有抗血管生成和抗炎活性,可减弱 M1 小胶质细胞和 A1 星形胶质细胞的极化,抑制炎症小体相关信号通路,并减轻机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。Bt354 可用于多形性胶质母细胞瘤、三阴性乳腺癌、前列腺癌和神经病理性疼痛的相关研究。</p> <p><strong>相关产品:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/cyano-myracrylamide.html"><strong>Cyano-myracrylamide</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/UPF-648.html"><strong>UPF-648</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/pde4-in-14.html"><strong>Morcamilast</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/dqp-997-74.html"><strong>DQP-997-74</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/A-317491.html"><strong>A-317491</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/wlb-89462.html"><strong>WLB-89462</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/rac-m826.html"><strong>(Rac)-M826</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/ciac001.html"><strong>CIAC001</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/sirtuin-modulator-6.html"><strong>Sirtuin modulator 6</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/sirt6-in-3.html"><strong>SIRT6-IN-3</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/sirtuin-modulator-7.html"><strong>SIRT1 activator 2</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/dqp-26.html"><strong>DQP-26</strong></a> <p><strong>热门产品线:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/peptides.html"><strong>多肽</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/oligonucleotides.html"><strong>寡核苷酸</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/NaturalProducts/Natural%20Products.html"><strong>天然产物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/biochemical-assay-reagents.html"><strong>生化试剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/dyereagents/dye-reagents.html"><strong>荧光染料</strong></a> <p><strong>Trending products:</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/peptides.html"><strong>Peptides</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/oligonucleotides.html"><strong>Oligonucleotides</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/NaturalProducts/Natural%20Products.html"><strong>Natural Products</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/biochemical-assay-reagents.html"><strong>Biochemical Assay Reagents</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/dyereagents/dye-reagents.html"><strong>Fluorescent Dyes</strong></a></p> <p><strong>MCE 疾病模型:</strong><br>MedChemExpress 提供 400+ 诱导疾病模型产品,覆盖肿瘤、内分泌与代谢、免疫与炎症、神经系统、心血管、呼吸、消化等主要研究领域,并延伸至泌尿、皮肤、生殖、五官及遗传工程疾病模型;产品细分至乳腺癌、肝癌、结肠癌、糖尿病、高尿酸血症、胰腺炎、关节炎、脑脊髓炎、阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、高血压、心脏疾病等具体模型,从常见疾病到细分方向形成完整布局。产品类型涵盖小分子化合物、天然产物、多肽及其他化 /生物诱导剂,提供 DSS、LPS、CFA、MOG35-55、AOM、DMBA、Streptozotocin、MPTP、6-OHDA、Kainic acid、Angiotensin II 等经典造模产品,可按疾病类型、动物种属与实验目的灵活匹配诱导方案。</p> <p>MedChemExpress 整理了大量文献报道的动物品系、周龄、给药剂量、给药途径、造模周期及模型评价信息,并展示部分客户验证与 MedChemExpress 实验验证结果,使科研人员在选择产品的同时能够获得较为完整的实验参考。MedChemExpress 相关造模产品已用于多种公开科研研究,应用案例发表于 Nature Chemical Biology、Cancer Cell、Nature Neuroscience、Gut、Science Translational Medicine 等期刊。</p> <p>MedChemExpress 重点把控杂质、重金属、内毒素等可能影响动物实验结果的因素,经 NMR、LC-MS、HPLC、手性分析、元素分析及活性检测多维度评价;产品页提供 COA、质检报告、溶解度及动物实验配制信息,使用指南覆盖给药溶液配制与技术支撑,帮助研究从选品顺畅衔接到实验实施。凭借广泛的模型覆盖、丰富的造模选择、文献与实验验证、严格的质量控制及完善的现货和技术支持体系,MedChemExpress 能为不同阶段的疾病研究与药物研发提供稳定、便捷、有实验参考价值的造模解决方案。</p> <p><strong>参考文献:</strong><br />[1]. Chiang YC, et al. STAT3 phosphorylation inhibitor Bt354 exhibits anti-neoplastic activity in glioblastoma multiforme cells. Environ Toxicol. 2024;39(6):3292-3303.<br />[2]. Cheng HJ, et al. Intrathecal STAT3 inhibitor Bt354 ameliorates chronic constriction injury-induced nociceptive sensitization by modulating neuroinflammation. Neurotherapeutics. 2025;22(6):e00763.<br />[3]. Chen Y, et al. Bt354 as a new STAT3 signaling pathway inhibitor against triple negative breast cancer. J Drug Target. 2018;26(10):920-930.</p></div> <p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵:<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;<br />• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;<br />• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;<br />• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;<br />• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;<br />• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;<br />• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;<br />• MCE 中国官网:<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div> |
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