| 产品名称: | Alvelestat hydrochloride |
| Cas No.: | 1240425-11-9 |
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<div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/alvelestat-hydrochloride.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">Alvelestat hydrochloride</a></h1> <p><strong>MCE 国际站:</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/alvelestat-hydrochloride.html">Alvelestat hydrochloride</a></p><p><strong>品牌:</strong>MedChemExpress (MCE)</p> <p><strong>货号:</strong>HY-15651B</p> <p><strong>CAS 号:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/cas/1240425-11-9.html">1240425-11-9</a></p> <p><strong>生物活性:</strong>盐酸阿维司他(AZD9668盐酸盐)是一种口服有效的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。盐酸阿维司他可降低弹性蛋白酶活性、髓过氧化物酶释放、中性粒细胞募集和活化以及磷酸钙沉淀;促进平滑肌细胞定植和胶原沉积;抑制中性粒细胞胞外陷阱(NETs)的形成以及NET衍生的中性粒细胞弹性蛋白酶活性。盐酸阿维司他可修复内皮功能障碍,调节抗氧化因子,改善内皮细胞紧密连接的表达,减少血管渗漏,并加速伤口愈合。盐酸阿维司他可预防肺出血、基质蛋白降解、肺泡扩大和小气道壁重塑;并减轻吸烟引起的炎症反应。盐酸阿维司他可抑制牙龈卟啉单胞菌引起的腹主动脉瘤的生长。盐酸阿维司他可用于慢性阻塞性肺病、腹主动脉瘤、放射性皮肤损伤和支气管扩张等相关研究[1][2][3][4]。</p> <p><strong>体外研究(In Vitro):</strong>Innate ImmunityLocal Vascular Regulation Innate Immunity Alvelestat hydrochloride 可强效、完全可逆且选择性地抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶,对其他丝氨酸蛋白酶、酶类、受体及离子通道的选择性至少高出 100 倍[1]。Alvelestat (AZD9668) hydrochloride 可强效抑制纯化的大鼠中性粒细胞弹性蛋白酶,其 IC50 约为 7 nM;可强效抑制纯化的人中性粒细胞弹性蛋白酶,其 IC50 约为 8 nM[2]。Alvelestat (AZD9668) (20 μg/mL; 3 h) hydrochloride 可强效抑制经 IR + PMA 刺激的人中性粒细胞 (PMNs) 中的 NE 活性和 NET 的形成;可强效抑制分离得到的人中性粒细胞胞外陷阱 (NETs) 中的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 活性[3]。Alvelestat hydrochloride 以快速可逆的方式高亲和力结合纯化的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (KD = 9.5 nM),可强效抑制纯化的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (pIC50 = 7.9,IC50 = 12 nM),对其他丝氨酸蛋白酶具有高选择性,同时对小鼠、大鼠、豚鼠和犬来源的中性粒细胞弹性蛋白酶表现出良好的跨物种活性[4]。Alvelestat hydrochloride 可强效抑制酵母聚糖刺激的人全血中的中性粒细胞弹性蛋白酶活性 (pIC50 = 7.36, IC50 = 44 nM);可强效抑制经 LPS 和 fMLP 刺激的人多形核细胞中细胞相关的中性粒细胞弹性蛋白酶活性 (pIC50 = 7.31, IC50 = 48 nM)[4]。Alvelestat hydrochloride 可强效抑制经细胞松弛素 B 预处理、fMLP 刺激的人多形核细胞中爆发性释放的中性粒细胞弹性蛋白酶活性 (pIC50 = 7.30, IC50 = 50 nM)[4]。 Local Vascular Regulation Alvelestat (20 μg/mL; 24 h) hydrochloride 可改善经 IR + NET 处理的 HUVEC 的血管生成功能 (分支点形成和管长度);可恢复经 IR + NET 处理的 HUVEC 的内皮屏障功能和 HUVEC 中紧密连接蛋白 claudin-5 和 occludin 的表达,上调抗氧化因子 NRF2 和 HO-1 的表达[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。</p> <p><strong>体内研究(In Vivo):</strong>Innate ImmunityCytokines & ChemokinesLocal Vascular RegulationOthers Innate ImmunityCytokines & ChemokinesLocal Vascular Regulation Alvelestat (AZD9668) (10 mg/kg;口服;每日;从照射当日至安乐处死) hydrochloride 可减轻辐射诱导的 NET 形成,恢复内皮紧密连接完整性,减少血管渗漏,抑制炎症反应,并在辐射诱导的皮肤损伤小鼠模型中加速伤口愈合[3]。 Others Alvelestat (0.1-5 mg/kg;口服) hydrochloride 可显著减轻人中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 诱导的雌性 C57BL/6JBomTac 小鼠肺出血[4]。Alvelestat (2.5-20 mg/kg;口服) hydrochloride 可显著降低雌性 HanTac: WH 大鼠中由人中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 诱导的胶原蛋白降解;在剂量为 10 mg/kg 及以上时,可降低弹性蛋白降解[4]。 Innate ImmunityCytokines & Chemokines Alvelestat (1-10 mg/kg;口服;每日 2 次;连续 4 天) hydrochloride 可使雌性 BALB/cJBomTac 小鼠中由烟雾诱导的 BAL 中性粒细胞计数降低,并在剂量 ≥1 mg/kg 时降低 BAL 中 IL-1β 的水平[4]。 Innate Immunity Alvelestat (100 mg/kg;口服;每日 1 次) hydrochloride 在雌性 Hartley 豚鼠中可完全抑制烟雾诱导的肺部炎症、肺气肿以及小气道重构[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。</p> <p><strong>分子量:</strong>581.99</p> <p><strong>Formula:</strong>C25H23ClF3N5O4S</p> <p><strong>运输条件:</strong>美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。</p> <p><strong>储存方式:</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p> <p><strong>文献引用:</strong>MCE 顾客使用本产品发表 11 篇科研文献</p> <p><strong>提供质量检测报告:</strong>Data Sheet、产品使用指南</p> <p><strong>产品活性:</strong>Alvelestat hydrochloride (AZD9668 hydrochloride) 是一种具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。Alvelestat hydrochloride 可降低弹性蛋白酶活性、髓过氧化物酶释放、中性粒细胞募集活化及磷酸钙沉淀;促进平滑肌细胞定植和胶原沉积;抑制中性粒细胞胞外诱捕网 (NET) 形成及 NET 来源的中性粒细胞弹性蛋白酶活性。Alvelestat hydrochloride 可恢复内皮功能障碍、调控抗氧化因子、改善内皮紧密连接表达、减少血管渗漏、加速伤口愈合。Alvelestat hydrochloride 可预防肺出血、基质蛋白降解、气腔扩大及小气道壁重塑;减轻香烟诱导的炎症反应。Alvelestat hydrochloride 可抑制 Porphyromonas gingivalis 加重的腹主动脉瘤生长。Alvelestat hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病、腹主动脉瘤、辐射诱导的皮肤损伤及支气管扩张的相关研究。</p> <p><strong>热门产品线:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/pathway.html"><strong>抑制剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>稳定性同位素标记物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lipids.html"><strong>脂质</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/saccharides.html"><strong>糖类</strong></a> <p><strong>Trending products:</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/pathway.html"><strong>Inhibitors</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>Isotope-Labeled Compounds</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/lipids.html"><strong>Lipids</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/saccharides.html"><strong>Saccharides</strong></a></p> <p><strong>MCE 抑制剂:</strong><br>MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。</p> <p>MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。</p> <p>相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。</p> <p><strong>客户发表文献:</strong><br>[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.<br>[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.<br>[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.<br>[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.<br>[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.<br>[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.<br>[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.<br>[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.<br>[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.<br>[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.</p> <p><strong>参考文献:</strong><br />[1]. Vogelmeier C, et al. A randomised, placebo-controlled, dose-finding study of AZD9668, an oral inhibitor of neutrophil elastase, in patients with chronic obstructive pulmonary disease treated with tiotropium. COPD. 2012 Apr;9(2):111-20.<br />[2]. Delbosc S, et al. Elastase inhibitor AZD9668 treatment prevented progression of experimental abdominal aortic aneurysms. Journal of vascular surgery. 2016 Feb;63(2):486-92.e1.<br />[3]. Park JH, et al. AZD 9668, a neutrophil elastase inhibitor, promotes wound healing in the irradiated skin by inhibiting NET-derived vascular dysfunction. International immunopharmacology. 2025 Jun 26;159:114860.<br />[4]. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2011 Oct;339(1):313-20.</p></div> <p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵:<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;<br />• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;<br />• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;<br />• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;<br />• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;<br />• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;<br />• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;<br />• MCE 中国官网:<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div> |
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