MedChemExpress(MCE)
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产品名称： Ripasudil free base Cas No.： 223645-67-8 分子式： 分子量： <div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/K-115-free-base.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">Ripasudil free base</a></h1>
<p><strong>MCE 国际站：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/K-115-free-base.html">Ripasudil free base</a></p><p><strong>品牌：</strong>MedChemExpress (MCE)</p>
<p><strong>货号：</strong>HY-15685A</p>
<p><strong>CAS 号：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/cas/223645-67-8.html">223645-67-8</a></p>
<p><strong>生物活性：</strong>利帕舒地尔游离碱（K-115 游离碱）是 ROCK 的特异性抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 19 nM 和 51 nM。</p>
<p><strong>体外研究(In Vitro)：</strong>Ripasudil (K-115) is a potent inhibitor of ROCK, with IC50s of 19 and 51 nM for ROCK2 and ROCK1, respectively. Ripasudil also shows less potent inhibitory activities against CaMKIIα, PKACα and PKC, with IC50s of 370 nM, 2.1 μM and 27 μM, respectively[1]. Ripasudil (K-115; 1, 10 μM) induces cytoskeletal changes, including retraction and cell rounding and reduced actin bundles of cultured trabecular meshwork (TM) cells. Ripasudil (5 μM) sifnificantly reduces transendothelial electrical resistance (TEER), and increases FITC-dextran permeability in Schlemm’s canal endothelial (SCE) cell monolayers[2]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p>
<p><strong>体内研究(In Vivo)：</strong>Ripasudil (K-115) reduces intraocular pressure (IOP) in a concentration-dependent manner at concentrations between 0.1% and 0.4% in monkey eyes and 0.0625% to 0.5% in rabbit eyes, respectively[1]. Ripasudil (K-115; 1 mg/kg, p.o. daily) shows a neuroprotective effect on retinal ganglion cells (RGCs) after nerve crush (NC). Ripasudil also inhibits the oxidative stress induced by axonal injury in mice. Ripasudil suppresses the time-dependent production of ROS in RGCs after NC injury[3]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p>
<p><strong>分子量：</strong>323.39</p>
<p><strong>Formula：</strong>C15H18FN3O2S</p>
<p><strong>运输条件：</strong>美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。</p>
<p><strong>储存方式：</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p>
<p><strong>Kinase Assay [1]：</strong>将 ROCK 1 (0.75 ng/mL) 和 ROCK 2 (0.5 ng/mL) 与不同浓度的 Ripasudil、Y-27632 或 HA-1077 在 25°C 下于 50 mM Tris-HCl 缓冲液 (pH 7.5) 中孵育 90 分钟。该缓冲液含有 100 mM KCl、10 mM MgCl2、0.1 mM EGTA、30 mM Long S6 激酶底物肽和 1 mM ATP，总体积为 40 mL。PKACa、PKC 和 CaMKIIa 也与不同浓度的 Ripasudil、Y-27632 或 HA-1077 进行孵育。将 PKACa (0.0625 ng/mL) 在 40 mM Tris-HCl 缓冲液 (pH 7.5) 中于 25°C 孵育 30 分钟，该缓冲液含有 20 mM MgCl2、1 mg/ mL BSA、5 mM Kemptide 肽底物和 1 mM ATP，总体积为 40 mL。将 PKC (0.025 ng/mL) 在 20 mM Tris-HCl 缓冲液 (pH 7.5) 中于 25°C 孵育 80 分钟，该缓冲液含有 20 mM MgCl2、0.4 mM CaCl2、0.1 mg/mL BSA、0.25 mM EGTA、25 ng/mL 磷脂酰丝氨酸、2.5 ng/mL 二酰甘油、0.0075% Triton-X-100、25 mM DTT、10 mM 神经颗粒 (28-43) 肽底物和 1 mM ATP，总体积为 40 mL。将 CaMKIIa (0.025 ng/mL) 在含有 10 mM MgCl₂、2 mM CaCl₂、0.04 mg/mL BSA、16 mg/mL 纯化牛睾丸钙调蛋白、500 mM DTT、50 mM Autocamitide 2 和 1 mM ATP 的 50 mM Tris-HCl 缓冲液 (pH 7.5) 中于 25°C 孵育 90 分钟，总体积为 40 mL。孵育后，加入 40 mL KinaseGlo 发光激酶检测溶液，并在 25°C 下继续孵育 10 分钟，然后使用发光仪测量相对光单位 (RLU)。未添加测试化合物的 RLU 值设定为 100%（对照值），未添加酶和化合物的 RLU 值设定为 0%（正常值）。然后根据添加每个浓度的测试化合物的 RLU 计算反应率（对照的%），并使用 SAS[1] 通过逻辑回归分析确定 50% 抑制浓度 (IC50)。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。</p>
<p><strong>Cell Assay [2]：</strong>将小梁网（TM）细胞以每孔 1 × 10⁴ 个细胞的密度接种于 6 孔板中，培养基为含 10% FBS 的 DMEM。过夜培养后，当细胞达到半融合状态时，向培养孔中加入 1 或 10 μM 的利帕舒地尔、10 μM 的 Y-27632 或 10 μM 的法舒地尔。PBS 作为对照。60 分钟后，移除药物溶液，并更换为含 10% FBS 的 DMEM。分别在给药后 60 分钟和移除药物后 2 小时，使用相差显微镜观察并拍摄细胞。对于免疫组织化学染色，将 TM 细胞以每孔 1 × 10⁴ 个细胞的密度接种于明胶包被的 8 孔玻片上，培养基为含 10% FBS 的 DMEM。细胞经过夜培养后，达到半融合状态，分别用浓度为1或10 μM的Ripasudil、10 μM的Y-27632或10 μM的fasudil孵育60分钟。PBS用作对照。2小时后，移除药物溶液，并更换为含10% FBS的DMEM培养基。用4%多聚甲醛PBS溶液固定细胞15分钟，然后用细胞骨架缓冲液（10 mM MES、150 mM NaCl、5 mM EGTA、5 mM MgCl₂、5 mM葡萄糖，pH 6.1）和血清缓冲液（10% FBS PBS溶液）洗涤。室温下用0.5% Triton X-100 PBS溶液透化细胞12分钟，然后在4℃下用血清缓冲液封闭至少2小时。丝状肌动蛋白 (F-肌动蛋白) 用 0.05 mg/mL 鬼笔环肽-TRITC 在室温下标记 1 小时。用PBS清洗后，用含有DAPI的商业封片剂封片细胞并使用荧光显微镜观察。 F-肌动蛋白和 DAPI 拍摄图像的曝光时间分别为 0.1 秒和 0.05 秒[2]。 MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。</p>
<p><strong>Animal Administration [1]：</strong>Rabbits[1] In the rabbit experiments, 50 mL of vehicle or Ripasudil at concentrations of 0.0625%, 0.125%, 0.25, or 0.5% is instilled into one eye. Intraocular pressure (IOP) is measured in both eyes before and 0.5, 1, 2, 3, 4, and 5 h after instillation. The contralateral eye is not treated. Animals are administered all concentrations of Ripasudil assigned using the Latin square method with intervals of at least 2 d. Monkeys[1] In the monkey experiments, 20 mL of Ripasudil at concentrations of 0.1%, 0.2%, or 0.4%, and latanoprost at a concentration of 0.005% are instilled into one eye. IOP is measured in both eyes before and 1, 2, 4, 6, and 8 h after instillation. The contralateral eye is not treated. Animals are arranged to receive all formulations with intervals of at least 1 week using the Latin square method. The IOPs are compared with the results for the instillation side at pre-dose and at each time point after instillation of Ripasudil, and are compared with both eyes at each time point. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p>
<p><strong>文献引用：</strong>MCE 顾客使用本产品发表 6 篇科研文献</p>
<p><strong>提供质量检测报告：</strong>Data Sheet、产品使用指南</p>
<p><strong>产品活性：</strong>Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。</p>
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<p><strong>热门产品线：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/pathway.html"><strong>抑制剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>稳定性同位素标记物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lipids.html"><strong>脂质</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/saccharides.html"><strong>糖类</strong></a>
<p><strong>Trending products：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/pathway.html"><strong>Inhibitors</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>Isotope-Labeled Compounds</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/lipids.html"><strong>Lipids</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/saccharides.html"><strong>Saccharides</strong></a></p>
<p><strong>MCE 抑制剂:</strong><br>MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。</p>
<p>MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。</p>
<p>相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。</p>
<p><strong>客户发表文献：</strong><br>[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.<br>[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.<br>[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.<br>[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.<br>[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.<br>[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.<br>[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.<br>[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.<br>[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.<br>[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.</p>
<p><strong>参考文献：</strong><br />[1]. Isobe T, et al. Effects of K-115, a rho-kinase inhibitor, on aqueous humor dynamics in rabbits. Curr Eye Res. 2014 Aug;39(8):813-22.<br />[2]. Kaneko Y, et al. Effects of K-115 (Ripasudil), a novel ROCK inhibitor, on trabecular meshwork and Schlemm's canal endothelial cells. Sci Rep. 2016 Jan 19;6:19640.<br />[3]. Yamamoto K, et al. The novel Rho kinase (ROCK) inhibitor K-115: a new candidate drug for neuroprotective treatment in glaucoma. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2014 Oct 2;55(11):7126-36.</p></div>
<p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵：<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；<br />• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；<br />• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；<br />• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；<br />• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；<br />• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；<br />• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；<br />• MCE 中国官网：<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div>