| 产品名称: | FTI-277 |
| Cas No.: | 170006-73-2 |
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<div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/FTI-277.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">FTI-277</a></h1> <p><strong>MCE 国际站:</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/FTI-277.html">FTI-277</a></p><p><strong>品牌:</strong>MedChemExpress (MCE)</p> <p><strong>货号:</strong>HY-15872</p> <p><strong>CAS 号:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/cas/170006-73-2.html">170006-73-2</a></p> <p><strong>生物活性:</strong>FTI-277 是一种法尼基转移酶 (FTase) 抑制剂。FTI-277 抑制 Ras 法尼基化,阻断下游 ERK1/2 和 mTOR 的磷酸化,并减少膜结合的活性 N-ras 蛋白。FTI-277 激活 caspase 3,上调 Bim 表达,诱导细胞凋亡,抑制调节性 T 细胞扩增,增强巨噬细胞吞噬作用,并改善细菌清除。FTI-277 激活 PI3K/Akt 信号通路,抑制成骨细胞分化,并降低神经母细胞瘤细胞的增殖能力。FTI-277 可用于头颈部鳞状细胞癌、神经母细胞瘤、脓毒症和血管钙化等相关疾病的研究[1][2][3][4]。</p> <p><strong>体外研究(In Vitro):</strong>FTI-277 (1-40 μM; 24-72 h) 以浓度依赖的方式降低 HEp-2 头颈部鳞状细胞癌细胞的活力,在最高测试浓度 (40 μM) 处理 72 h 后,细胞活力下降 58.5%[1]。FTI-277 (0.5-10 μM; 24-72 h) 以浓度依赖的方式降低 HSC-3 头颈部鳞状细胞癌细胞的活力,在最高测试浓度 (10 μM) 处理 72 h 后,细胞活力下降 77.0%,且对 HSC-3 细胞的效力高于 HEp-2 细胞[1]。FTI-277 (40 μM; 36 h) 可显著提高 HEp-2 头颈部鳞状细胞癌细胞中的 caspase-3 活性[1]。FTI-277 (5 μM; 36 h) 可显著提高 HSC-3 头颈部鳞状细胞癌细胞中的 caspase-3 活性,其效力高于对 HEp-2 细胞的作用[1]。FTI-277 (40 μM; 36 h) 可显著提高头颈部鳞状细胞癌 HEp-2 细胞中膜联蛋白 V 阳性细胞的比例,表明其可诱导细胞凋亡[1]。FTI-277 (5 μM; 36 h) 可显著提高 HSC-3 头颈部鳞状细胞癌细胞中膜联蛋白 V 阳性细胞的比例,表明其可诱导细胞凋亡,且对该细胞的作用效力强于对 HEp-2 细胞的作用[1]。FTI-277 (40 μM; 48 h) 可抑制 Ras 的膜定位,降低 ERK1/2 和 mTOR 的磷酸化水平,并上调 HEp-2 头颈部鳞状细胞癌细胞中 Bim 蛋白的表达[1]。FTI-277 (5 μM; 48 h) 可抑制 Ras 的膜定位,降低 ERK1/2 和 mTOR 的磷酸化水平,并上调 HSC-3 头颈部鳞状细胞癌细胞中 Bim 蛋白的表达,其效力强于对 HEp-2 细胞的作用[1]。FTI-277 (5 μM; 72 h) 可显著降低转染 NW7 v-H-Ras 的 NIH3T3 细胞存活率,但对转染 NV20 空载体的 NIH3T3 细胞无显著作用,表明其对 Ras 过表达细胞具有选择性活性[1]。FTI-277 (1-20 μM; 8-10 days) 可抑制原代牛血管平滑肌细胞的成骨分化及 βGP 诱导的矿化,在浓度 ≥10 μM 时可观察到显著效应,且即使在 βGP 处理启动后 6 天加入该试剂仍有效[3]。FTI-277 (10 μM; 77 h) 在随后进行血清饥饿和短期血清刺激时,可增强原代牛血管平滑肌细胞中 Akt 的磷酸化水平[3]。FTI-277 (10-20 μM; 9-10 days) 在 βGP 诱导的原代牛血管平滑肌细胞矿化过程中维持 Akt 的磷酸化水平,且该 Akt 激活作用是 FTI-277 发挥矿化抑制效应所必需的[3]。FTI-277 (10 μM) 可抑制磷酸盐诱导的人冠状动脉血管平滑肌细胞凋亡,且该效应依赖于 Akt 激活[3]。FTI-277 (10 μM; 96 h) 可使 IMR-5 神经母细胞瘤细胞中法尼基化 N-Ras 蛋白水平降低约 50%[4]。FTI-277 (10 μM; 96 h) 可使 IMR-5 神经母细胞瘤细胞中的基础 MAP-激酶活性降低约 47%,并将 BDNF 诱导的 MAP-激酶激活抑制至对照组水平的 35%[4]。FTI-277 (10 μM; 96 h) 可将 IMR-5 神经母细胞瘤细胞中基础 N-myc 的表达水平降至对照组的 70%,并将 BDNF 诱导的 N-myc 表达水平抑制至对照组刺激水平的 53%[4]。FTI-277 (10 μM; 96 h) 可显著降低 IMR-5 神经母细胞瘤细胞在完全培养基、无血清培养基及 BDNF 补充培养基中的增殖能力,并完全消除 BDNF 诱导的该细胞增殖[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p> <p><strong>体内研究(In Vivo):</strong>FTI-277 (25 mg/kg;腹腔注射;单次给药) 于 CLP 术后 2 小时给药可将脓毒症小鼠的死亡率降至 67% 的存活率,同时可改善细菌清除能力、逆转免疫功能障碍并抑制脓毒症诱导的蛋白法尼基化[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p> <p><strong>分子量:</strong>447.61</p> <p><strong>Formula:</strong>C22H29N3O3S2</p> <p><strong>运输条件:</strong>美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。</p> <p><strong>储存方式:</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p> <p><strong>文献引用:</strong>MCE 顾客使用本产品发表 7 篇科研文献</p> <p><strong>提供质量检测报告:</strong>Data Sheet、产品使用指南</p> <p><strong>产品活性:</strong>FTI-277 是一种法尼基转移酶 (FTase) 抑制剂。FTI-277 可抑制 Ras 法尼基化,阻断下游 ERK1/2、mTOR 的磷酸化,并减少膜结合的活性 N-ras 蛋白。FTI-277 可激活 caspase 3,上调 Bim 表达,诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制调节性 T 细胞扩增,增强巨噬细胞吞噬作用,并改善细菌清除能力。FTI-277 可激活 PI3K/Akt 信号通路,抑制成骨细胞分化,并降低神经母细胞瘤细胞增殖能力。FTI-277 可用于头颈部鳞状细胞癌、神经母细胞瘤、脓毒症和血管钙化的相关研究。</p> <p><strong>相关产品:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/Lonafarnib.html"><strong>Lonafarnib</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/FTI-277-hydrochloride.html"><strong>FTI-277 hydrochloride</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/BMS-214662.html"><strong>BMS-214662</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/fti-276-tfa.html"><strong>FTI 276 TFA</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/fgti-2734.html"><strong>FGTI-2734</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/abt-100.html"><strong>ABT-100</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lonafarnib-standard.html"><strong>Lonafarnib (Standard)</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/fti-2153.html"><strong>FTI-2153</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/Arglabin.html"><strong>Arglabin</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lb42708.html"><strong>LB42708</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/fgti-2734-mesylate.html"><strong>FGTI-2734 mesylate</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/NE_10790.html"><strong>NE 10790</strong></a> <p><strong>热门产品线:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/pathway.html"><strong>抑制剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>稳定性同位素标记物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lipids.html"><strong>脂质</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/saccharides.html"><strong>糖类</strong></a> <p><strong>Trending products:</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/pathway.html"><strong>Inhibitors</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>Isotope-Labeled Compounds</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/lipids.html"><strong>Lipids</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/saccharides.html"><strong>Saccharides</strong></a></p> <p><strong>MCE 抑制剂:</strong><br>MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。</p> <p>MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。</p> <p>相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。</p> <p><strong>客户发表文献:</strong><br>[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.<br>[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.<br>[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.<br>[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.<br>[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.<br>[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.<br>[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.<br>[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.<br>[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.<br>[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.</p> <p><strong>参考文献:</strong><br />[1]. Tateishi K, et al. FTI-277 and GGTI-289 induce apoptosis via inhibition of the Ras/ERK and Ras/mTOR pathway in head and neck carcinoma HEp-2 and HSC-3 cells. J BUON. 2021;26(2):606-612.<br />[2]. Yang W, et al. Farnesyltransferase inhibitor FTI-277 reduces mortality of septic mice along with improved bacterial clearance. J Pharmacol Exp Ther. 2011;339(3):832-841.<br />[3]. Ponnusamy A, et al. FTI-277 inhibits smooth muscle cell calcification by up-regulating PI3K/Akt signaling and inhibiting apoptosis. PLoS One. 2018;13(4):e0196232. Published 2018 Apr 24.<br />[4]. Girgert R, et al. Farnesyltransferase inhibitor FTI-277 prevents autocrine growth stimulation of neuroblastoma by BDNF. J Cancer Res Clin Oncol. 2003;129(4):227-233.</p></div> <p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵:<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;<br />• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;<br />• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;<br />• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;<br />• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;<br />• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;<br />• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;<br />• MCE 中国官网:<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div> |
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