MedChemExpress(MCE)
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产品名称： VIP236 Cas No.： 2418533-90-9 分子式： 分子量： <div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/vip236.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">VIP236</a></h1>
<p><strong>MCE 国际站：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/vip236.html">VIP236</a></p><p><strong>品牌：</strong>MedChemExpress (MCE)</p>
<p><strong>货号：</strong>HY-164429</p>
<p><strong>CAS 号：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/cas/2418533-90-9.html">2418533-90-9</a></p>
<p><strong>生物活性：</strong>VIP236是一种靶向αvβ3整合素的小分子药物偶联物。VIP236通过与αvβ3整合素特异性结合实现肿瘤靶向，并将有效载荷递送至肿瘤微环境。VIP236的连接子可被肿瘤微环境中高表达的中性粒细胞弹性蛋白酶切割，从而释放有效载荷7-乙基喜树碱。该有效载荷通过抑制拓扑异构酶I诱导DNA损伤，发挥抗肿瘤作用。VIP236具有优异的血浆稳定性和肿瘤靶向性，其肿瘤/血浆有效载荷比是单次给药的10倍。在小鼠模型中，VIP236能有效诱导肿瘤消退，减少转移形成，并表现出良好的耐受性。 VIP236 已用于与非小细胞肺癌、透明细胞肾细胞癌、结肠癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和转移性实体瘤相关的研究[1][2][3][4]。</p>
<p><strong>体外研究(In Vitro)：</strong>VIP236 (5 mg/mL; 79 days stored at 4 °C) 在 pH 7.4 PBS 缓冲液中储存时表现出较高的水解稳定性，未观察到降解现象[1]。VIP236 (于 37 °C 孵育超过 24 h) 在大鼠血浆中稳定性极强，未观察到降解现象[1]。VIP236 (1 μM; 4 h incubated at 37 °C) 在小鼠、大鼠、犬和人肝细胞中稳定性极强，孵育后仍保留约 80%的母药[1]。VIP236 (0-50 μM; up to 12 min) 可被人和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 高效切割，两种酶的 Km 值相近；在测试的酶浓度下，切割反应符合米氏动力学，对应的 Km 值分别为 9.4 μM、9.6 μM、15.9 μM、8.9 μM，kcat 值分别为 593 1/min、691 1/min、94 1/min、80 1/min[1]。VIP236 (持续暴露 72 h) 在 NCI-H292 和 LoVo 癌细胞系中表现出依赖去甲肾上腺素 (NE) 的细胞毒性；当暴露过程中存在 20 nM NE 时，其 IC50 值分别降低 117 倍和 33 倍[1]。VIP236 (1×10-5-1×10-13 M; 72 h) 在 786-O、HT29、LoVo、SW480、NCI-H292、NCI-H69 和 4T1 细胞中表现出依赖 NE 的抗增殖活性；在存在 10 nM NE 的情况下，大多数细胞系中的 IC50 为个位数纳摩尔水平，而在无 NE 的情况下活性较弱[2]。VIP236 (1×10-13-1×10-5 M; 72 h) 在无 NE 的情况下，对 786-O、HT29、LoVo、SW480、NCI-H292、NCI-H69 和 4T1 细胞仅表现出微弱的抗增殖活性，但与 10 nM NE 共同孵育时，除 4T1 细胞外，其余细胞中均表现出与 VIP126 相当的强效活性，IC50 值达到个位数 nM[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p>
<p><strong>体内研究(In Vivo)：</strong>VIP236 (1-20 mg/kg；静脉注射；第 1 天 (预处理 0 h) 和第 2 天 (预处理 24 h)) 可在 SNU16 异种移植瘤中诱导时间和剂量依赖性的 DNA 损伤，其中 20 mg/kg 剂量在给药后 24-48 h 可产生 68-79%的 γH2AX 阳性细胞[1]。VIP236 (40-60 mg/kg；静脉注射；给药 4 周，给药 2 天/停药 5 天，每周 1 次) 可抑制 MA15191 转移性三阴性乳腺癌 PDX 模型中的原位肿瘤生长并减少微转移，其中 40 mg/kg 给药 2 天/停药 5 天的方案达到了 17%的 T/C 比值[1]。VIP236 (36 mg/kg；静脉注射；给药 3 天/停药 4 天) 可在 786-O 肾细胞癌异种移植物中诱导显著的抗肿瘤效力，其 T/C 比值为 0.19，且无明显毒性迹象[2]。VIP236 (40 mg/kg；静脉注射；给药 3 天/停药 4 天) 在 NCI-H69 小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植模型中可诱导显著的抗肿瘤活性，其 T/C 比值为 0.06，部分缓解率达 100%；且在维持良好耐受性的同时，疗效优于顺铂和拓扑替康[2]。VIP236 (36 mg/kg；静脉注射；给药 3 天/停药 4 天) 可在小鼠中显著抑制肾细胞癌的生长，其 T/C 比值为 0.19，且所有接受治疗的动物均出现部分缓解或病情稳定[3]。VIP236 (40 mg/kg；静脉注射；给药 3 天/停药 4 天) 可在所有接受治疗的小鼠中显著抑制小细胞肺癌的生长，其 T/C 比值为 0.06，疗效优于顺铂和拓扑替康[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p>
<p><strong>分子量：</strong>1515.55</p>
<p><strong>Formula：</strong>C72H84N12Na2O20S</p>
<p><strong>运输条件：</strong>美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。</p>
<p><strong>储存方式：</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p>
<p><strong>提供质量检测报告：</strong>Data Sheet、产品使用指南</p>
<p><strong>产品活性：</strong>VIP236 是一种靶向 αvβ3 整合素的小分子药物偶联物。VIP236 通过特异性结合 αvβ3 整合素实现肿瘤归巢，将载荷递送至肿瘤微环境。VIP236 的连接子可被肿瘤微环境中高表达的中性粒细胞弹性蛋白酶切割，释放 7-乙基喜树碱载荷，该载荷通过抑制拓扑异构酶1诱导DNA损伤，从而发挥抗肿瘤作用。VIP236 具有优异的血浆稳定性与肿瘤靶向性，肿瘤/血浆载荷比值较单独给药高 10 倍，能有效诱导肿瘤消退、减少转移形成，且在小鼠模型中耐受性良好。VIP236 已应用于非小细胞肺癌、透明细胞肾癌、结肠癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及转移性实体瘤的相关研究。</p>
<p><strong>相关产品：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/sivelestat.html"><strong>Sivelestat</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/Alvelestat.html"><strong>Alvelestat</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/Sivelestat-sodium-tetrahydrate.html"><strong>Sivelestat sodium tetrahydrate</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/gw311616-hydrochloride.html"><strong>GW311616 hydrochloride</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/Sivelestat-sodium.html"><strong>Sivelestat sodium</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/meosuc-aapv-cmk.html"><strong>MeOSuc-AAPV-CMK</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/sivelestat-standard.html"><strong>Sivelestat (Standard)</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/alvelestat-standard.html"><strong>Alvelestat (Standard)</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/neutrophil-elastase-inhibitor-3.html"><strong>Neutrophil elastase inhibitor 3</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/sivelestat-sodium-tetrahydrate-standard.html"><strong>Sivelestat sodium tetrahydrate (Standard)</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/elastase-in-1.html"><strong>Elastase-IN-1</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/neutrophil-elastase-inhibitor-5.html"><strong>Neutrophil elastase inhibitor 5</strong></a>
<p><strong>热门产品线：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/pathway.html"><strong>抑制剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>稳定性同位素标记物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lipids.html"><strong>脂质</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/saccharides.html"><strong>糖类</strong></a>
<p><strong>Trending products：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/pathway.html"><strong>Inhibitors</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>Isotope-Labeled Compounds</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/lipids.html"><strong>Lipids</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/saccharides.html"><strong>Saccharides</strong></a></p>
<p><strong>MCE 抑制剂:</strong><br>MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。</p>
<p>MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。</p>
<p>相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。</p>
<p><strong>客户发表文献：</strong><br>[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.<br>[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.<br>[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.<br>[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.<br>[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.<br>[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.<br>[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.<br>[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.<br>[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.<br>[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.</p>
<p><strong>参考文献：</strong><br />[1]. Lerchen HG, et al. Discovery of VIP236, an αvβ3-Targeted Small-Molecule-Drug Conjugate with Neutrophil Elastase-Mediated Activation of 7-Ethyl Camptothecin Payload for Treatment of Solid Tumors. Cancers (Basel). 2023;15(17):4381. Published 2023 Sep 1.<br />[2]. Lerchen HG, et al. A Small Molecule-Drug Conjugate (SMDC) Consisting of a Modified Camptothecin Payload Linked to an αVß3 Binder for the Treatment of Multiple Cancer Types. Cancers (Basel). 2022;14(2):391. Published 2022 Jan 13.<br />[3]. Yang H, et al. Identification of an αvβ3-targeting bicyclic peptide with atypical norArg-Gly-Asp sequence. Commun Chem. 2026;9(1):83. Published 2026 Jan 12.</p></div>
<p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵：<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；<br />• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；<br />• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；<br />• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；<br />• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；<br />• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；<br />• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；<br />• MCE 中国官网：<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div>