MedChemExpress(MCE)
-
产品名称： ERD-12310A Cas No.： 3026007-23-5 分子式： 分子量： <div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/erd-12310a.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">ERD-12310A</a></h1>
<p><strong>MCE 国际站：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/erd-12310a.html">ERD-12310A</a></p><p><strong>品牌：</strong>MedChemExpress (MCE)</p>
<p><strong>货号：</strong>HY-164924</p>
<p><strong>CAS 号：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/cas/3026007-23-5.html">3026007-23-5</a></p>
<p><strong>生物活性：</strong>ERD-12310A 是一种口服有效的 ERα PROTAC 降解剂，对人 ERα 的 Ki 值为 0.95 nM，在 MCF-7 细胞中对 ERα 的 DC50 值为 47 pM。ERD-12310A 与 ERα 和 CRBN E3 泛素连接酶形成三元复合物，从而诱导野生型和 ESR1Y537S 突变型 ERα 的泛素化和蛋白酶体降解。ERD-12310A 可诱导 ER 阳性乳腺癌异种移植瘤的消退，并抑制 ESR1Y537S 突变型乳腺癌异种移植瘤的生长。ERD-12310A 可用于 ER 阳性乳腺癌和 ESR1 突变型乳腺癌的相关研究[1][2]。 （粉色：ERα配体（HY-164925）；蓝色：Cereblon配体（HY-168055）；黑色：连接子）。</p>
<p><strong>体外研究(In Vitro)：</strong>Anti-cancerOthers Anti-cancer ERD-12310A 可强效且高效地降解 MCF-7 细胞中的 ERα，其 DC50 为 47 pM，Dmax 为 103%[1][2]。ERD-12310A (0.3-10 nM; 4 h) 可强效降解 MCF-7 和 T47D 细胞中的 ERα，在 MCF-7 细胞中 1 nM (4 h) 时达到最大降解效果，在 T47D 细胞中 10 nM (4 h) 时达到最大降解效果[2]。ERD-12310A (10-100 nM; 7 h) 在 10 nM 和 100 nM 浓度处理 7 小时后，可降解 MCF-7 细胞系中超过 80%的野生型、ERαY537S 突变体及 ERαD538G 突变体 ERα 蛋白，且该降解过程依赖于与 cereblon 的结合[2]。ERD-12310A (5 nM; 4 h, with 2 h pretreatment of blocking agents) 在 MCF-7 细胞中介导的 ERα 降解过程需要与 ERα 和 cereblon 结合，且依赖于 neddylation 和蛋白酶体活性[2]。ERD-12310A (0.5-500 nM; 5 h) 可强效降解 ERα，但在 MCF-7 细胞中，0.5 nM 至 500 nM 浓度作用 5 h 时，并未显著降解新底物 GSPT1[2]。ERD-12310A (浓度范围) 可强效抑制 MCF-7 细胞增殖，其活性主要由 ERα 降解介导，且在 1 μM时呈现钩状效应[2]。 Others ERD-12310A 与纯化的人 ERα 蛋白结合，Ki 为 0.95 nM[2]。ERD-12310A (1 μM; 0-60 min) 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中具有优异的稳定性，所有物种中的 T1/2 均>60 min[2]。ERD-12310A 对大多数人源 CYP 亚型具有弱抑制作用 (IC50 >10 μM)，对 CYP2B6 (IC50 = 2.5 μM) 和 CYP2C19 (IC50 = 6.0 μM) 具有中等抑制作用[2]。ERD-12310A (range of concentrations) 是一种极弱的 hERG 通道抑制剂，其 IC50 >10 μM，在 10 μM 浓度下观察到 43.7%的抑制率[2]。ERD-12310A 表现出较高的血浆蛋白结合率，在人、大鼠和小鼠血浆中的结合率分别为 98.9%、95.7%和 99.0%[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。</p>
<p><strong>体内研究(In Vivo)：</strong>Anti-cancer Anti-cancer ERD-12310A (3-30 mg/kg; 口服; 每日一次; 持续 5 周) 在 MCF-7 野生型 ER 异种移植模型中经 5 周每日口服给药后，可实现剂量依赖性的肿瘤生长抑制，最高可达完全肿瘤消退 (110% TGI)[2]。ERD-12310A (5-30 mg/kg; 口服; 每周 5 天; 持续 5 周) 在 MCF-7 ESR1Y537S 突变型 ER 异种移植模型中，经 5 周间歇性每日口服给药后，可实现强效肿瘤生长抑制 (10 mg/kg 剂量下 TGI 达 75%)，且在递增剂量下可实现完全肿瘤生长抑制[2]。ERD-12310A (10-30 mg/kg; 口服; 每日一次; 连续 3 天) 在以 10-30 mg/kg 剂量每日口服给药 3 天后的 24 小时，可使 MCF-7 异种移植瘤中的野生型 ER 蛋白持续减少 (耗竭率达 66-72%)[2]。ERD-12310A (10-30 mg/kg; 口服; 单次给药; 每日一次; 连续 3 天) 在单次口服 10 mg/kg 剂量后 24 小时，或每日口服 10-30 mg/kg 连续给药 3 天后，可显著消耗 MCF-7 异种移植肿瘤中的 ESR1Y537S 突变型 ER 蛋白 (降低 71-74%)[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。</p>
<p><strong>分子量：</strong>821.01</p>
<p><strong>Formula：</strong>C51H56N4O6</p>
<p><strong>运输条件：</strong>美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。</p>
<p><strong>储存方式：</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p>
<p><strong>提供质量检测报告：</strong>Data Sheet、产品使用指南</p>
<p><strong>产品活性：</strong>ERD-12310A 是一种口服有效的 ERα PROTAC 降解剂，对人源 ERα 的 Ki 值为 0.95 nM，在 MCF-7 细胞中对 ERα 的 DC50 为 47 pM。ERD-12310A 可与 ERα 和 CRBN E3 泛素连接酶 (E3 ubiquitin ligase) 形成三元复合物，从而诱导野生型及 ESR1Y537S 突变体 ERα 的泛素化及蛋白酶体降解。ERD-12310A 可诱导 ER+ 乳腺癌异种移植物发生肿瘤消退，并抑制 ESR1Y537S 突变型乳腺癌异种移植物的肿瘤生长。ERD-12310A 可用于 ER 阳性乳腺癌、ESR1 突变型乳腺癌的相关研究。 (粉色: ERα 配体 (HY-164925)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-168055)；黑色: 连接子)。</p>
<p><strong>相关产品：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/4-Hydroxytamoxifen.html"><strong>4-Hydroxytamoxifen</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/e-z-4-hydroxytamoxifen.html"><strong>(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/protac-er%CE%B1-degrader-6.html"><strong>PROTAC ERα Degrader-6</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/rac-acolbifene.html"><strong>(Rac)-Acolbifene</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/Acolbifene.html"><strong>Acolbifene</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/smip34.html"><strong>PELP1-IN-1</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/e-z-4-hydroxytamoxifen-standard.html"><strong>(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Standard)</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/bay-184.html"><strong>BAY-184</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/adx61623.html"><strong>ADX61623</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/rel-protac-err-alpha-degrader-1.html"><strong>(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/er-degrader-8.html"><strong>PROTAC ER Degrader-12</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/protac-er%CE%B1-degrader-7.html"><strong>PROTAC ERα Degrader-7</strong></a>
<p><strong>热门产品线：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/pathway.html"><strong>抑制剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>稳定性同位素标记物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lipids.html"><strong>脂质</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/saccharides.html"><strong>糖类</strong></a>
<p><strong>Trending products：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/pathway.html"><strong>Inhibitors</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>Isotope-Labeled Compounds</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/lipids.html"><strong>Lipids</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/saccharides.html"><strong>Saccharides</strong></a></p>
<p><strong>MCE 抑制剂:</strong><br>MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。</p>
<p>MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。</p>
<p>相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。</p>
<p><strong>客户发表文献：</strong><br>[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.<br>[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.<br>[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.<br>[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.<br>[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.<br>[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.<br>[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.<br>[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.<br>[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.<br>[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.</p>
<p><strong>参考文献：</strong><br />[1]. Peng R, et al. Development of PROTACs targeting estrogen receptor: an emerging technique for combating endocrine resistance. RSC medicinal chemistry. 2025 Mar 19;16(3):1023-1036.<br />[2]. Rej RK, et al. Discovery of ERD-12310A as an Exceptionally Potent and Orally Efficacious PROTAC Degrader of Estrogen Receptor α (ERα). Journal of medicinal chemistry. 2024 Dec 12;67(23):20933-20965.</p></div>
<p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵：<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；<br />• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；<br />• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；<br />• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；<br />• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；<br />• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；<br />• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；<br />• MCE 中国官网：<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div>