MedChemExpress(MCE)
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产品名称： Lysosomal P-gp targeted agent 1 Cas No.： 3043797-88-9 分子式： 分子量： <div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/lysosomal-p-gp-targeted-agent-1.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">Lysosomal P-gp targeted agent 1</a></h1>
<p><strong>MCE 国际站：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/lysosomal-p-gp-targeted-agent-1.html">Lysosomal P-gp targeted agent 1</a></p><p><strong>品牌：</strong>MedChemExpress (MCE)</p>
<p><strong>货号：</strong>HY-168953</p>
<p><strong>CAS 号：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/cas/3043797-88-9.html">3043797-88-9</a></p>
<p><strong>生物活性：</strong>溶酶体P-gp靶向药物1（化合物14）是一种靶向溶酶体P-糖蛋白（Pgp）的抗肿瘤药物。溶酶体P-gp靶向药物1可被过表达的Pgp选择性转运至溶酶体，释放一氧化氮（NO）生成活性氧（ROS），导致溶酶体膜通透性（LMP）增加，从而诱导细胞凋亡。溶酶体P-gp靶向药物1能够克服P-糖蛋白介导的耐药性，并导致细胞周期阻滞，但对正常细胞的毒性相对较低。溶酶体P-gp靶向药物1具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积[1]。</p>
<p><strong>体外研究(In Vitro)：</strong>Lysosomal P-gp targeted agent 1 (48 h) 对 MCF-7/ADR 和 A549/Taxol 细胞具有强效的抗多药耐药 (MDR) 活性，对 MCF-7/ADR (IC50 = 0.024 μM) 和 PC-3 细胞 (IC50 = 3.36 μM) 表现出强效的抗肿瘤活性，对耐药性 A549/Taxol 细胞 (IC50 = 1.43 μM) 具有抑制活性和细胞毒性，对 HepG2 细胞 (IC50 = 6.57 μM) 表现出毒性，对 MCF-7 细胞 (IC50 = 21.20 μM) 具有弱抑制活性，对 A549 细胞 (IC50 =23.75 μM) 具有弱抗肿瘤活性，对 MCF10A 细胞 (IC50 = 14.32 μM) 和 BEAS-2B 细胞 (IC50 = 14.80 μM) 表现出低细胞毒性[1]。 Lysosomal P-gp targeted agent 1 (100 μM) 在 MCF-7/ADR 中产生的一氧化氮水平高于 MCF-7 细胞，细胞内释放的一氧化氮量与其抗肿瘤活性相关[1]。 Lysosomal P-gp targeted agent 1 (100 nM in MCF-7/ADR, 5 μM in A549/Taxol; 1 小时或 3 小时) 可以通过过表达的 Pgp 选择性地泵入溶酶体并以时间依赖性方式释放一氧化氮[1]。 Lysosomal P-gp targeted agent 1 (25 nM, 50 nM, 100 nM in MCF-7 and MCF-7/ADR, 1 μM, 2 μM, 4 μM in A549, A549/Taxol ; 24 小时) 可作为 Pgp 底物，但不调节 Pgp 表达[1]。 Lysosomal P-gp targeted agent 1 (25-50 nM) 以浓度依赖性方式上调促凋亡蛋白 Bax 的表达，下调抗凋亡蛋白 Bcl-2的表达，诱导 PARP1 的裂解，上调 caspase-3 的表达和 PARP1/Cleaved-PARP1 的比率，诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡[1]。 Lysosomal P-gp targeted agent 1 (10-50 nM; 24 小时) 以剂量依赖性方式使凋亡细胞总数从 8.6% 增加到 65.9%[1]。 Lysosomal P-gp targeted agent 1 (10-50 nM; 12 天) 在 40 和 50 nM 时降低菌落生长，表明其对 MCF-7/ADR 细胞具有长期功效[1]。 Lysosomal P-gp targeted agent 1 (20-40 nM; 24 小时) 干扰 DNA 形成并导致细胞周期停滞[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p>
<p><strong>体内研究(In Vivo)：</strong>Lysosomal P-gp targeted agent 1 (1.25-5 mg/kg; 腹腔注射；4 天一次，给药 21 天) 具有抗肿瘤活性，能显著抑制肿瘤体积，且肿瘤倾向于死亡、凋亡或静止，未检测到明显的组织学异常或全身毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p>
<p><strong>分子量：</strong>706.76</p>
<p><strong>Formula：</strong>C39H34N2O9S</p>
<p><strong>运输条件：</strong>美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。</p>
<p><strong>储存方式：</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p>
<p><strong>提供质量检测报告：</strong>Data Sheet、产品使用指南</p>
<p><strong>产品活性：</strong>Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体，释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS)，导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞，但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积。</p>
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<p><strong>热门产品线：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/pathway.html"><strong>抑制剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>稳定性同位素标记物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lipids.html"><strong>脂质</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/saccharides.html"><strong>糖类</strong></a>
<p><strong>Trending products：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/pathway.html"><strong>Inhibitors</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>Isotope-Labeled Compounds</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/lipids.html"><strong>Lipids</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/saccharides.html"><strong>Saccharides</strong></a></p>
<p><strong>MCE 抑制剂:</strong><br>MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。</p>
<p>MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。</p>
<p>相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。</p>
<p><strong>客户发表文献：</strong><br>[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.<br>[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.<br>[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.<br>[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.<br>[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.<br>[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.<br>[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.<br>[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.<br>[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.<br>[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.</p>
<p><strong>参考文献：</strong><br />[1]. Sun JY, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Marchantin C-NO Donor Hybrids for Overcoming Pgp-Mediated Drug Resistance by Targeting Lysosome. J Med Chem. 2025 Mar 13;68(5):5503-5528.</p></div>
<p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵：<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；<br />• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；<br />• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；<br />• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；<br />• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；<br />• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；<br />• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；<br />• MCE 中国官网：<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div>