MedChemExpress(MCE)
-
产品名称： PROTAC MAGL degrader-1 Cas No.： 分子式： 81313-42-0 分子量： 73015 <div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/protac-magl-degrader-1.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">PROTAC MAGL degrader-1</a></h1>
<p><strong>MCE 国际站：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/protac-magl-degrader-1.html">PROTAC MAGL degrader-1</a></p><p><strong>品牌：</strong>MedChemExpress (MCE)</p>
<p><strong>货号：</strong>HY-173369</p>
<p><strong>生物活性：</strong> PROTAC MAGL降解剂-1是一种口服活性、中等血脑屏障通透性的双功能PROTAC（DC50：60.28 nM），具有MAGL降解活性和MDM2抑制活性。PROTAC MAGL降解剂-1可募集E3泛素连接酶MDM2，介导MAGL的泛素化及其后续的蛋白酶体降解。PROTAC MAGL降解剂-1阻断MDM2与P53的相互作用，并上调肿瘤抑制蛋白P53的表达。PROTAC MAGL降解剂-1适用于胶质母细胞瘤干细胞、黑色素瘤和乳腺癌的研究[1]。（粉色：MAGL配体（HY-15249）；蓝色：MDM2配体（HY-128837）；黑色：连接肽）。</p>
<p><strong>体外研究(In Vitro)：</strong>Lipid MetabolismAnti-cancerOthers Lipid Metabolism PROTAC MAGL degrader-1 (JN-PROTAC) 通过与包括 Asn152、Leu176 和 Arg240 在内的特定活性位点氨基酸残基相互作用结合纯化的 MAGL 蛋白，并占据该蛋白的核心和帽区空腔[1]。 Anti-cancer PROTAC MAGL degrader-1 (0.1-1.0 μM，24 h) 可选择性降解 MAGL 蛋白；在 528 胶质母细胞瘤干细胞中的 DC50 为 60.28 nM，Dmax 约 95%；在 X01 胶质母细胞瘤干细胞中的 DC50 为 373.6 nM，Dmax 约 92.95%，且在浓度 ≥ 50 μM 时呈现典型的钩效应(hook effect)[1]。PROTAC MAGL degrader-1 (0.5 μM，增殖实验孵育 6 天；干细胞球形成实验孵育 14 天) 可抑制 X01 与 528 胶质母细胞瘤干细胞的增殖及干细胞球形成能力[1]。PROTAC MAGL degrader-1 (0.1, 0.5 μM，24 h) 可浓度依赖性诱导胶质母细胞瘤干细胞发生凋亡，同时上调活化型 Caspase-3 与活化型 PARP 的表达水平[1]。PROTAC MAGL degrader-1 (0.1-100 μM，24 h) 可降解人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞与小鼠黑色素瘤 B16F10 细胞内的内源性 MAGL 蛋白[1]。 Others PROTAC MAGL degrader-1 (0.5 μM，24 h) 可显著下调细胞内 MAGL 蛋白水平；与 10 μM TAK-243 (HY-100487) 或 10 μM MG-132 (HY-13259) 联合给药，其降解活性会完全丧失[1]。PROTAC MAGL degrader-1 (10 μM，48 h) 可促进 MAGL-JN-PROTAC-MDM2 三元复合物形成，竞争性减弱 MDM2 与 P53 之间的相互作用，并以剂量依赖方式提升 X01 细胞内 P53 蛋白含量[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。</p>
<p><strong>体内研究(In Vivo)：</strong>Anti-cancerApoptosisCell Cycle Regulation Anti-cancerApoptosisCell Cycle Regulation PROTAC MAGL degrader-1 (JN-PROTAC) (10 mg/kg；皮下注射；每周 5 次；共 9 天) 可显著降低肿瘤重量，诱导 MAGL 降解，并在皮下胶质母细胞瘤异种移植物中触发细胞凋亡[1]。PROTAC MAGL degrader-1 (30 mg/kg；口服；每周 5 次；持续 3 周) 可穿过血脑屏障，显著延长原位胶质母细胞瘤异种移植模型小鼠的生存期，抑制肿瘤进展，降低 MAGL 和 Ki67 的表达水平，并上调 P53 和剪切型 Caspase3 的表达水平[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。</p>
<p><strong>分子量：</strong>1158.04</p>
<p><strong>Formula：</strong>C60H58Cl2N6O14</p>
<p><strong>运输条件：</strong>美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。</p>
<p><strong>储存方式：</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p>
<p><strong>提供质量检测报告：</strong>Data Sheet、产品使用指南</p>
<p><strong>产品活性：</strong>PROTAC MAGL degrader-1 是一类口服有效的、能够中度穿透血脑屏障的双功能 PROTAC 降解剂 (DC50: 60.28 nM)，兼具 MAGL 降解活性与 MDM2 抑制活性。PROTAC MAGL degrader-1 招募 E3 泛素连接酶 MDM2，介导 MAGL 发生泛素化修饰，最终经由蛋白酶体完成降解过程。PROTAC MAGL degrader-1 可阻断 MDM2 与 P53 的相互结合，上调抑癌蛋白 P53 的表达水平，可用于胶质母细胞瘤干细胞、黑色素瘤与乳腺癌的相关研究。 (粉色: MAGL 配体 (HY-15249)；蓝色: MDM2 配体 (HY-128837)；黑色: 连接子)。</p>
<p><strong>相关产品：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/abd957.html"><strong>ABD957</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/JZL-184.html"><strong>JZL 184</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/jzl-184-standard.html"><strong>JZL 184 (Standard)</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/kt109.html"><strong>KT109</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/euphol.html"><strong>Euphol</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/jzp-ma-11.html"><strong>JZP-MA-11</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/KML29.html"><strong>KML29</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/JZL195.html"><strong>JZL195</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/protac-usp39-degrader-1.html"><strong>PROTAC USP39 Degrader-1</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/aku-005.html"><strong>AKU-005</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/faah-magl-in-5.html"><strong>FAAH/MAGL-IN-5</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/aa38-3.html"><strong>AA38-3</strong></a>
<p><strong>热门产品线：</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/pathway.html"><strong>抑制剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>稳定性同位素标记物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lipids.html"><strong>脂质</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/saccharides.html"><strong>糖类</strong></a>
<p><strong>Trending products：</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/pathway.html"><strong>Inhibitors</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>Isotope-Labeled Compounds</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/lipids.html"><strong>Lipids</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/saccharides.html"><strong>Saccharides</strong></a></p>
<p><strong>MCE 抑制剂:</strong><br>MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。</p>
<p>MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。</p>
<p>相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。</p>
<p><strong>客户发表文献：</strong><br>[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.<br>[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.<br>[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.<br>[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.<br>[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.<br>[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.<br>[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.<br>[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.<br>[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.<br>[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.</p>
<p><strong>参考文献：</strong><br />[1]. Yuan Z, et al. MAGL targeted PROTAC degrader simultaneously enhances P53 for synergistic treatment of glioblastoma stem cell. Cell death discovery. 2025 Mar 20;11(1):109.</p></div>
<p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵：<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；<br />• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；<br />• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；<br />• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；<br />• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；<br />• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；<br />• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；<br />• MCE 中国官网：<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div>