| 产品名称: | ZJK-807 |
| Cas No.: | |
| 分子式: | 81313-42-0 |
| 分子量: | 73015 |
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<div class="mce-dxt-container" style="font-family: Arial, 'Microsoft YaHei', sans-serif;"><p>MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。</p><h1 style="font-size:20px;margin-top:20px;"><a href="https://www.medchemexpress.cn/zjk-807.html" style="color:#3ba8e9;text-decoration:none;">ZJK-807</a></h1> <p><strong>MCE 国际站:</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/zjk-807.html">ZJK-807</a></p><p><strong>品牌:</strong>MedChemExpress (MCE)</p> <p><strong>货号:</strong>HY-178497</p> <p><strong>生物活性:</strong>ZJK-807 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 KRASG12D(在 AsPC-1 细胞中 DC50 = 79.5 nM)。ZJK-807 对野生型 KRAS 或其他突变体(G12C/S/V、G13D)的影响极小,可诱导突变体特异性细胞毒性。ZJK-807 可抑制 RAS/MAPK 信号通路,并独特地调节 TNF 信号通路和真核生物核糖体生物合成。ZJK-807 可用于 KRAS 驱动的胰腺癌的研究[1]。(粉色:KRas G12D 配体 (HY-W087383);蓝色:Cereblon E3 连接酶配体;黑色:连接子)。</p> <p><strong>体外研究(In Vitro):</strong>ZJK-807 (Compound A11) (10 μM,0.5-24小时) 可导致 KRASG12D 水平随时间推移而降低,并显著降低 pERK 水平,即使在 AsPC-1 细胞中药物清除后仍能继续降解[1]。 在 AsPC-1 细胞中,ZJK-807 (1-3 μM,12-16 h) 在1 μM浓度下处理 16 小时可促进 HA-KRASG12D 与CRBN E3 连接酶的强烈结合,证实了三元复合物的形成;在 3 μM 浓度下处理 12 小时可显著增强同一细胞系中 KRASG12D 的多聚泛素化[1]。 ZJK-807 (0.1-3 μM,24 小时) 可显著诱导 AsPC-1 (KRASG12D) 细胞中 KRAS 蛋白的浓度依赖性降解,但在其他 KRAS 突变细胞系中未观察到明显的 KRAS 蛋白降解[1]。 ZJK-807 (1.5-10000 nM,24 小时) 对 KRASG12D 表现出强效且浓度依赖性的降解作用,在 AsPC-1 细胞中 DC50 值为 79.5 nM (DMAX 92%),在 GP2D 细胞中为 130.8 nM (DMAX 92%),在 AGS 细胞中为 313.8 nM (DMAX 70%),但不会诱导 AsPC-1 和 GP2D 细胞中 CK1α 或 GSPT1 的浓度依赖性降解[1]。 ZJK-807 (3 或 5 天) 对 KRASG12D 突变细胞系表现出抗增殖作用,在 AsPC-1 细胞中 IC50 值为 219.6 nM,在 AGS 细胞中为 273.5 nM,在 GP2D 细胞中为 1.1 μM。在野生型或其他 KRAS 突变细胞系或正常细胞系 HEK-293T 中未观察到明显的抗增殖活性[1]。 ZJK-807 (0.01-10 μM,24 小时) 即使在存在继发突变的情况下,也能以浓度依赖的方式降低 AGS 细胞中 KRASG12D 蛋白的水平。尽管其抑制效力有所降低,但仍能抑制携带 KRASG12D/95mut 或 KRASG12D/96mut 的 Ba/F3 细胞[1]。 ZJK-807 显著改变了转录组,在 RAS/MAPK 信号通路中表现出明显的下调和通路富集[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p> <p><strong>体内研究(In Vivo):</strong>ZJK-807 (Compound A11) (30 mg/kg,皮下注射,每日一次,持续 28 天) 在体内能有效抑制 AsPC-1 异种移植小鼠体内 KRASG12D 驱动的肿瘤生长,并通过降解 KRASG12D 蛋白发挥其抗肿瘤作用,同时还表现出良好的耐受性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。</p> <p><strong>分子量:</strong>906.98</p> <p><strong>Formula:</strong>C50H48F2N10O5</p> <p><strong>运输条件:</strong>美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。</p> <p><strong>储存方式:</strong>请按照分析证书中推荐的条件储存产品。</p> <p><strong>提供质量检测报告:</strong>Data Sheet、产品使用指南</p> <p><strong>产品活性:</strong>ZJK-807 是一种高效且具有选择性的 PROTAC 降解剂,靶向 KRASG12D (在 AsPC-1 细胞中 DC50 = 79.5 nM)。ZJK-807 对野生型 KRAS 或其他突变体 (G12C/S/V、G13D) 的影响极小,可诱导突变体特异性细胞毒性。ZJK-807 抑制 RAS/MAPK 信号通路,并独特地调节 TNF 信号通路和真核生物核糖体生物合成。ZJK-807 可用于 KRAS 驱动的胰腺癌的研究。 (粉色: KRas G12D 配体 (HY-W087383);蓝色: Cereblon E3 连接酶配体;黑色: 连接子)。</p> <p><strong>相关产品:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/rp03707.html"><strong>RP03707</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/mcb-36.html"><strong>MCB-36</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/acbi-4.html"><strong>ACBI-4</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/kras-g12d-in-29.html"><strong>KRAS G12D-IN-29</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/kras-g12d-in-30.html"><strong>KRAS G12D-IN-30</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/z52.html"><strong>Z52</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/protac-pan-kras-degrader-1.html"><strong>PROTAC pan-KRAS degrader-1</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/rac1-in-5.html"><strong>Rac1-IN-5</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/adt-1004.html"><strong>ADT-1004</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/vvd-849.html"><strong>VVD-849</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/rsc-1255.html"><strong>RSC-1255</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/4s-protac-sos1-degrader-1-ditfa.html"><strong>(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA</strong></a> <p><strong>热门产品线:</strong><a href="https://www.medchemexpress.cn/pathway.html"><strong>抑制剂</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>稳定性同位素标记物</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/lipids.html"><strong>脂质</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.cn/saccharides.html"><strong>糖类</strong></a> <p><strong>Trending products:</strong><a href="https://www.medchemexpress.com/pathway.html"><strong>Inhibitors</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/isotope-compound/isotope-compound.html"><strong>Isotope-Labeled Compounds</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/lipids.html"><strong>Lipids</strong></a> | <a href="https://www.medchemexpress.com/saccharides.html"><strong>Saccharides</strong></a></p> <p><strong>MCE 抑制剂:</strong><br>MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。</p> <p>MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。</p> <p>相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。</p> <p><strong>客户发表文献:</strong><br>[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.<br>[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.<br>[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.<br>[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.<br>[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.<br>[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.<br>[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.<br>[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.<br>[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.<br>[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.</p> <p><strong>参考文献:</strong><br />[1]. Liu Z, et al. ZJK-807: A Selective PROTAC Degrader of KRASG12D Overcoming Resistance in Pancreatic Cancer. J Med Chem. 2025 Oct 9;68(19):20103-20129.</p></div> <p><strong>品牌介绍:</strong><br />MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。</p><p><br />全面的产品矩阵:<br />MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒<br /><br />一站式 AI 药物筛选平台<br />一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。</p><p><br />行业领先的生物信息学<br />• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;<br />• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;<br />• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;<br />• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。<br />• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。</p><p><br />严格的多重质量控制<br />• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;<br />• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;<br />• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;<br />• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;<br />• MCE 中国官网:<a href="http://www.medchemexpress.cn">www.MedChemExpress.cn</a></p><p><br />全球业务与仓储中心<br />全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。</p><p><br /><strong>Hotline:</strong> 400-820-3792<br /><strong>Tel:</strong> 021-58955995<br /><strong>Email:</strong> sales@MedChemExpress.cn<br /><strong>Tech Support:</strong> 021-58950656</p><div style="padding: 6px 0 0 0;"><div class="img-container" style="margin-top: 20px; overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening/50k-diversity-library.html" target="_blank"><img alt="类药多样性化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/1.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/mce_publications.shtml" target="_blank"><img alt="顾客使用MCE产品发表的科研文献" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/2.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/screening-libraries.html" target="_blank"><img alt="一站式药筛新体验" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/3.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/4.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="overflow: hidden"><div style="float: left; padding: 6px 6px 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/recombinant-proteins.html" target="_blank"><img alt="重组蛋白 | 高纯度、高稳定性" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/5.jpg" style="width:322px" /></a></div><div style="float: left; padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn/kits/magnetic-beads.html" target="_blank"><img alt="磁珠" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/6.jpg" style="width:322px" /></a></div></div><div class="img-container" style="padding: 6px 0 0 0"><a href="https://www.medchemexpress.cn" target="_blank"><img alt="MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持" src="https://file.medchemexpress.cn/web-groups/product-type/7.jpg" style="width:650px" /></a></div></div> |
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